CARBUM®

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Tabletas Recubiertas Entéricas
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 

FÓRMULA

Cada tableta recubierta  entérica contiene:
Esomeprazol magnésico trihidrato eq. a esomeprazol………………….....… 20 y 40 mg
Excipientes c.s.p.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

El esomeprazol es un enantiómero del omeprazol, específicamente  el isómero S. Está clasificado como un inhibidor de la bomba de protones y como un agente antiulceroso.

El esomeprazol está indicado en el tratamiento de la úlcera péptica, para el tratamiento y profilaxis de la enfermedad por reflujo gastroesofágico y para el tratamiento de ulceraciones asociadas al uso de AINE’s.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: MECANISMO DE ACCIÓN

Suprime la secreción de ácido gástrico inhibiendo la bomba H+/K+-ATPasa  en las células parietales gástricas. En el estómago, el esomeprazol es protonado y convertido en el componente ácido de las células parietales formando el inhibidor activo. Debido a que actúa específicamente  en la bomba de protones, bloquea el paso final en la producción de ácido, por lo que se reduce la actividad gástrica. Este efecto está relacionado a dosis mayores de 20-40 mg diarios, lo que lleva a la inhibición de la secreción ácida gástrica.

Es utilizado junto con amoxicilina y claritromicina  para el tratamiento de la úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori, y reduce el riesgo de recurrencia.

Farmacocinética:

Es absorbido rápidamente después de su administración por vía oral, su biodisponibilidad  sistémica es de 64% y con la dosificación diaria repetida la biodisponibilidad  se incrementa hasta un 90%. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 1-2 horas después de haberlo ingerido. Los alimentos retrasan y disminuyen la absorción, pero esto no cambia significativamente  su efecto en la acidez gástrica, aunque se recomienda su administración  por lo menos 1 hora antes de las comidas. Se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. Es metabolizado por la isoenzima CYP2C19 del citocromo P450 a metabolitos hidroxilado y desmetilado los cuales no tienen ningún efecto en la secreción gástrica ácida. El resto es metabolizado  por la isoenzima CYP3A4 del citocromo  P450 a esomeprazol sulfona. Con la administración  repetida se produce una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente  provocado por la inhibición de la isoenzima CYP2C19. No obstante, no se produce acumulación durante la administración de una vez al día. La vida media de eliminación es de 1 - 1.5 horas. Casi el 80% de las dosis orales son eliminadas como metabolitos en la orina y el resto se excreta como metabolitos inactivos en las heces.

 

CONTRAINDICACIONES

Excepto bajo situaciones especiales, este medicamento no debe ser utilizado cuando existen problemas de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula y cuando exista función hepática disminuida (se requerirá disminución de la dosis).

 

PRECAUCIONES

No se han realizado estudios controlados  en humanos, pero es considerado por la FDA como Categoría B en el embarazo.

El esomeprazol puede distribuirse en la leche materna por lo que debe considerarse el riesgo beneficio del uso del esomeprazol durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

El tratamiento con esomeprazol puede producir: reacciones anafilácticas (tos, dificultad para tragar, mareos, taquicardia, urticaria, hinchazón alrededor de los ojos, cara, labios o lengua).

Reacciones dermatológicas que incluyen: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson,  necrólisis epidérmica toxica, pancreatitis. Dispepsia, dolor abdominal, reacción alérgica en el sitio de aplicación, diarrea, estreñimiento, mareos, sequedad bucal, flatulencia, dolor de cabeza, prurito, náusea, infección respiratoria y sinusitis. Se ha producido ocasionalmente gastritis atrófica en pacientes tratados con esomeprazol durante largos períodos de tiempo.

 

 SOBREDOSIFICACIÓN Y EFECTOS TÓXICOS

Visión borrosa, sudoración,  adormecimiento,  sequedad bucal, ruboración, dolor de cabeza, taquicardia y náusea. El  tratamiento  debe  ser  de  soporte  y  sintomático.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Debido a que el esomeprazol inhibe la secreción ácida gástrica, tiene el efecto potencial de afectar la biodisponibilidad de cualquier medicamento cuya absorción dependa del pH. Estudios de interacciones medicamentosas han demostrado que el esomeprazol no tiene ninguna interacción significativa con fenitoína, warfarina, quinidina, claritromicina o amoxicilina.

El esomeprazol puede interferir con la absorción de ketoconazol, sales de hierro  y digoxina.

 

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración:  oral

Dosis en adultos:

Tratamiento de Reflujo gastroesofágico:  Oral, 20 ó 40 mg una vez al día por 4 – 8 semanas. En pacientes que no han sanado en las 4 – 8 semanas de tratamiento debe considerarse un período adicional de 4 – 8 semanas. Mantenimiento contra reincidencia de esofagitis erosiva: Oral, 20 mg una vez al día.

Tratamiento de la enfermedad por   reflujo gastroesofágico  sintomático: Oral, 20 mg una vez al día por 4 semanas. Para pacientes cuyos síntomas no se han resuelto completamente  después de las 4 semanas de tratamiento, debe considerarse un período adicional  de 4 semanas.

Tratamiento de la Úlcera Duodenal asociada a la infección con Helicobacter pylori: Oral, régimen de terapia triple con esomeprazol 40 mg una vez al día en combinación con claritromicina  500 mg dos veces al día y amoxicilina 1000 mg dos veces al día por 10 días. En pacientes en quienes falla esta terapia posiblemente hayan desarrollado resistencia a claritromicina por lo que se deben realizar cultivos y pruebas de susceptibilidad para instituir una terapia antimicrobiana alternativa.

Reducción en el riesgo de úlcera gástrica asociada a AINE’s: Oral, 20 ó 40 mg una vez al día por al menos 6 meses.

Nota: En pacientes con insuficiencia hepática severa, la dosis no debe exceder los 20 mg de esomeprazol al día.

Dosis pediátrica:

Niños menores de 12 años: La seguridad y eficacia no se   ha   establecido   para   niños   de   esta   edad.

Dosis geriátrica:

Ver dosis usual en adultos.

 

PRESENTACIÓN

Carbum® 20  mg  tabletas recubiertas entéricas:

Caja por 20 tabletas recubiertas entéricas

Carbum® 40  mg  tabletas recubiertas entéricas:

Caja por 20 tabletas recubiertas entéricas

 

REFERENCIAS  BIBLIOGRÁFICAS:

1.     USPDI.  Drug  Information  for  the  Health  Care Professional.  27Th Edition.  2007. pp. 1283-1286

2.     Martindale.  The Complete  Drug Reference.  35Th Edition. 2007. pp. 1559.

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