DOLOFENIL®

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Cápsulas
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 

NOMBRE GENÉRICO: Diclofenaco Sódico.
NOMBRE COMERCIAL: dolofenil® 50 mg cápsula.

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada  cápsula contiene:

Diclofenaco Sódico....................................... 50 mg             

Excipientes c.s.p.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

  • Enfermedades con dolor, fiebre e inflamación como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea.    
  • Estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: isquialgia, braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas. 
  • Estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: artritis gotosa aguda, artritis reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa, osteoartritis.
  • Dolor después de una extracción dentaría y otras intervenciones odontomaxilares.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

El diclofenaco ejerce su acción debido a que inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa, resultando una disminución en la formación de los precursores del dolor (prostaglandinas y tromboxanos del ácido araquidónico).

El Diclofenaco sódico es absorbido desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 2-3 horas después de la ingestión.   Las concentraciones plasmáticas muestran una relación linear con relación a la dosis. Se une a las proteínas plasmáticas en un 99.7%. Sin embargo, debido al primer paso metabólico, aproximadamente sólo el 50% de la dosis absorbida es sistémicamente disponible.  Después de la administración repetida de 100 mg dos veces al día por vía oral, el Diclofenaco Sódico no se acumula en el plasma.  El grado de acumulación de los metabolitos es desconocido.  Algunos de los metabolitos pueden tener actividad.  Cerca de la mitad de la sustancia activa sé metaboliza durante el primer paso por el hígado a 4-hidroxidiclofenaco, el principal metabolito. El Diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y subsecuente excreción urinaria y biliar de glucurónicos y sulfatos conjugados de los metabolitos. El grado de absorción del Diclofenaco Sódico no es afectado significativamente cuando la droga es ingerida con alimentos.

Dolofenil®  es la sal sódica del diclofenaco,  pertenece  al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos.  El mecanismo de acción no esta claramente establecido, pero mucha de la acción esta asociada principalmente con la inhibición de la ciclo-oxigenasa que es una enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos de fiebre, así como en la producción del dolor y la inflamación.

 

CONTRAINDICACIONES

  • No debe utilizarse en pacientes con  úlcera péptica.
  • No debe durante el embarazo.
  • No debe ser administrado a pacientes  a  quienes   el  ácido  acetilsalicílico  y  otros   AINES (antiinflamatorios no esteroideos), inducen  síntomas  de  asma,  rinitis o urticaria, y en los casos  de  diarrea.
     

PRECAUCIONES, RECOMENDACIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular, hepática o renal grave. Debe tenerse especial cuidado en pacientes con desórdenes hemorrágicos, molestias gastrointestinales o historia  de  enfermedad péptica ulcerosa. Aunque no afecta el sistema hematopoyético, en tratamientos prolongados debe controlarse el cuadro hemático. Los AINE pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Categoría B  en embarazo. No es recomendado durante la lactancia.

Realizar pruebas hepáticas como transaminasas en pacientes con terapias prolongadas con diclofenaco.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los efectos secundarios asociados con el diclofenaco suelen ser leves y pasajeros y parecen no estar relacionados con la dosis de fármaco administrado.

Las siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor del 1% (basado en estudios clínicos):

  • Generales: Dolor abdominal*, dolor de cabeza*, retención de líquidos, distensión abdominal.
  • Gastrointestinal: Diarrea*, indigestión*, nauseas*, constipación*, flatulencia, anormalidades en exámenes hepáticos, úlcera péptica, con o sin sangrado y/o perforación, o sangrado sin úlcera.
  • Sistema Nervioso: Dolor de cabeza, vértigo y nerviosismo.
  • Piel:   Rash, prurito.   
  • Sentidos Especiales: Zumbido de oídos.
      *Incidencia, 3-9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1 - 3 %).
  • La inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración, abcesos locales y necrosis en el lugar de la inyección.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Puede  alterar  la  respuesta a la  insulina o agentes  orales  hipoglucemiantes.  Además disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de desarrollar un daño renal secundario por el resultado de  inhibición de prostaglandinas causadas por el Diclofenaco.  El riesgo de nefrotoxicidad puede verse aumentado si se administra junto con hnhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimús o diuréticos.   

Si se  administra junto con preparaciones que contienen litio, metotrexato o digoxina, puede elevarse su concentración plasmática.  Pueden producirse convulsiones por la interacción con las quinolonas.

La  administración concomitante de varios  agentes   antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la ocurrencia de efectos adversos. Se recomienda que cuando se administre un tratamiento concomitante de Diclofenaco con un anticoagulante, se efectúen pruebas de laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si la acción del anticoagulante se mantiene.
 

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios de carcinogénesis en ratones han demostrado incremento no significativo en incidencia de tumores. No revelaron efecto mutagénico en pruebas in vitro e in vivo. No han habido suficientes estudios en mujeres embarazadas y solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

 

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO)

  • Patogénesis: La dosis letal aguda de Diclofenaco Sódico en humanos no es conocida.  Se han reportado casos de individuos que han sobrevivido cuando han ingerido más de 2.5 g de la droga.
  • Manifestaciones: La sobredosificación aguda de Diclofenaco produce manifestaciones que son principalmente extensiones de los efectos adversos de la droga.
  • Tratamiento: En sobredosificación aguda por Diclofenaco, las medidas generales deberán incluir el vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por  lavado  gástrico, seguido de tratamiento sintomático y de soporte.  La administración de carbón activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la absorción de diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepáticamente.  La diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción urinaria de la droga.  Si se usa la diuresis forzada, el balance electrolítico y de líquidos deberá ser monitoreado cuidadosamente, puesto que potencialmente pueden ocurrir serios desbalances electrolíticos y retención  de líquidos. El valor de diálisis peritoneal, hemodiálisis, o hemoperfusión en el  tratamiento de sobredosificación por Diclofenaco, no es conocida.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: Inicio 1 cápsula, 3 veces al día.

Mantenimiento: 1 cápsula 2 veces al día. De preferencia después de los alimentos.

Los pacientes deben ser mantenidos en las dosis más bajas de diclofenaco para obtener una respuesta terapéutica adecuada.

 

PRESENTACIÓN

PRESENTACION

  • Muestra Médica:
    Caja con 4 cápsulas.
     
  • Farmacia:
    Caja con 12 cápsulas
    Caja con 100 cápsulas. 
     
  • Hospitalario:
    Caja con 100 cápsulas.
    Caja con 1000 cápsulas.

 

Referencias

1.     PDR GENERICS.  Medical Economics. New Jersey, USA. 1995. Pp (865-869).
2.     USP DI, 23, ed. 2003. Pp (368-383).
3.     GOODMAN Y GILMAN, T.  Las Bases Farmacológicas de la Terapeútica. 8 av. ed.  Medica Panamericana, México, 1991. Pp(652).
4.     DRUG INFORMATION.  American  Society  of  Hospital Pharmacists, Inc. 1994  Pp (1219 - 1225).
5.     MARTINDALE. THE EXTRA PHARMACOPOEIA. The Pharmaceutical Press, London, 1982. Pág. 250.
6.     MARTINDALE. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. Pharma Editores, S.L. España. 2003. Pág. 39-40
7.     http://home.intekom.com/pharm/novartis/voltr-dr.html
8.     http://www.manes.com.ar/paginas/31/100531.htm

 

 

Solución Inyectable
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

NOMBRE GENERICO: Diclofenaco Sódico.
NOMBRE COMERCIAL:  Dolo-fenil® 75mg/ 3mL inyectable.

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada  ampolla (3 mL) contiene:

Diclofenaco Sódico...........................................................………..................75mg/ 3mL             

Vehículo  c.s.p.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

  • Coadyuvante en enfermedades con dolor, inflamación y fiebre como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea.    
  • Dolor post-operatorio y estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: isquialgia, braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas.
  • Estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: artritis gotosa aguda, artritis reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa, osteoartritis.
  • Dolor después de una extracción dentaría y otras intervenciones odontomaxilares.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

El Diclofenaco Sódico es absorbido desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 2-3 horas después de la ingestión. 

Las concentraciones plasmáticas muestran una relación linear con relación a la dosis. Se une a las proteínas plasmáticas en un 99.7%. Sin embargo, debido al primer paso metabólico, aproximadamente sólo el 50% de la dosis absorbida es sistémica mente disponible.  Después de la administración repetida de 100 mg dos veces al día por vía oral, el Diclofenaco Sódico no se acumula en el plasma.  El grado de acumulación de los metabolitos es desconocido.  Algunos de los metabolitos pueden tener actividad.  Cerca de la mitad de la sustancia activa sé metaboliza durante el primer paso por el hígado a 4-hidroxidiclofenaco, el principal metabolito. El Diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y subsecuente excreción urinaria y biliar de glucurónicos y sulfatos conjugados de los metabolitos. El grado de absorción del Diclofenaco Sódico no es afectado significativamente cuando la droga es ingerida con alimentos.

La sal sódica del Diclofenaco,  pertenece  al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos.  El mecanismo de acción no esta claramente establecido, pero mucha de la acción esta asociada principalmente con la inhibición de la ciclo-oxigenasa que es una enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos de fiebre, así como en la producción del dolor y la inflamación.

 

CONTRAINDICACIONES

No debe de administrarse:

  • Pacientes con hipersensibilidad al Diclofenaco.
  • Pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos inducen  síntomas  de  asma,  rinitis o urticaria, en  casos  de  diarrea. 
  • El  Diclofenaco induce  la úlcera péptica y lesiones gástricas por lo cual no debe  ser administrado a pacientes con este padecimiento.
  • En pacientes embarazadas, ni niños menores de dos años.

 

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA

Se recomienda administrar con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular, hepática o renal grave. Debe tenerse especial cuidado en pacientes con desórdenes hemorrágicos, molestias gastrointestinales o historia de enfermedad péptica ulcerosa. Aunque no afecta el sistema hematopoyético, en tratamientos prolongados debe controlarse el cuadro hemático. Los AINE pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Categoría B  en embarazo. No es recomendado durante la lactancia.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

       Las siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor del 1% (basado en estudios clínicos):

  • Generales: Dolor abdominal*, dolor de cabeza*, retención de líquidos, distensión abdominal.
  • Gastrointestinal: Diarrea*, indigestión*, nauseas*, constipación*, flatulencia, anormalidades en exámenes hepáticos, úlcera péptica, con o sin sangrado y/o perforación, o sangrado sin úlcera.
  • Sistema Nervioso: Dolor de cabeza, vértigo y nerviosismo.
  • Piel:   Rash, prurito.  
  • Sentidos Especiales: Zumbido de oídos
    *Incidencia, 3-9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1 - 3 %).
  • La inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración, abscesos locales y necrosis en el lugar de la inyección.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

  • Puede alterar  la  respuesta a la  insulina o agentes  orales  hipoglucemiantes. 
  • Disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de desarrollar un daño renal secundario por el resultado de inhibición de prostaglandinas causadas por el Diclofenaco.
  • Si se  administra conjuntamente con preparaciones que contienen litio o digoxina, puede elevarse su concentración plasmática.
  • La   administración concomitante  de varios agentes antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la ocurrencia de efectos adversos.
  • Se recomienda que cuando se administre un tratamiento concomitante de Diclofenaco con un anticoagulante, se efectúen pruebas de laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si la acción del anticoagulante se mantiene.
  • El riesgo de nefrotoxicidad puede verse aumentado si se administra junto con hnhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimús o diuréticos.              

 

ALTERACIONES DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO

  • Se recomienda realizar pruebas hepáticas como transaminasas en pacientes con terapia prolongada con diclofenaco.
  • Interfiere con pruebas de coagulación de la sangre. Incrementa el tiempo de agregación plaquetaria pero no afecta el tiempo de sangrado, el tiempo de coagulación plasma trombina, plasma fibrinógeno o factores V y VII a XII.

 

PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios de carcinogénesis en ratones han demostrado incremento no significativo en incidencia de tumores. No revelaron efecto mutagénico en pruebas in Vitro e in vivo. No han habido suficientes estudios en mujeres embarazadas y solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto.

 

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO)

  • Patogénesis: La dosis letal aguda de Diclofenaco Sódico en humanos no es conocida.  Se han reportado casos de individuos que han sobrevivido cuando han ingerido más de 2.5 g de la droga.
  • Manifestaciones: La sobre dosificación aguda de Diclofenaco produce manifestaciones que son principalmente extensiones de los efectos adversos de la droga.
  • Tratamiento: En sobre dosificación aguda por Diclofenaco, las medidas generales deberán incluir el vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por  lavado  gástrico, seguido de tratamiento sintomático y de soporte.  La administración de carbón activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la absorción de Diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepáticamente.  La diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción urinaria de la droga.  Si se usa la diuresis forzada, el balance electrolítico y de líquidos deberá ser monitoreado cuidadosamente, puesto que potencialmente pueden ocurrir serios desbalances electrolíticos y retención de líquidos. El valor de diálisis peritoneal, hemodiálisis, o hemoperfusión en el  tratamiento de sobredosificación por Diclofenaco, no es conocida.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos: 1 ampolla intramuscular profunda, en la región glútea cada día. Puede repetirse cada 12 horas en casos graves, por un período máximo de 2 días.

 

PRESENTACIÓN

  • Muestra Médica: Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC transparente/aluminio full color). 
  • Farmacia: Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC transparente/aluminio full color). 
  • Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC-aluminio impreso) + jeringa +  toallita con alcohol.
  • Hospitalaria: Caja con 100 ampollas de 3mL.                        

 

REFERENCIAS

1.      PDR GENERICS.  Medical Economics. New Jersey, USA. 1995. Pp (865-869).
2.      USP DI, 23, ed. 2003. Pp (368-383).
3.      GOODMAN Y GILMAN, T.  Las Bases Farmacológicas de la Terapeútica. 8 av. ed.  Medica Panamericana, México, 1991. Pp(652).
4.      DRUG INFORMATION.  American  Society  of  Hospital Pharmacists, Inc. 1994  Pp (1219 - 1225).
5.      MARTINDALE. THE EXTRA PHARMACOPOEIA. The Pharmaceutical Press, London, 1982. Pág. 250.
6.      MARTINDALE. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. Pharma Editores, S.L. España. 2003. Pág. 39-40
7.      http://home.intekom.com/pharm/novartis/voltr-dr.html
8.      http://www.manes.com.ar/paginas/31/100531.html

 

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