PYRODEX® B12

Se encuentra usted aquí

 

 

Solución Inyectable, Cápsulas con Microgránulos
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 Nombre Comercial: Pyrodex B12® Solución inyectable
Nombre Genérico: Diaceturato con Antipirina Solución inyectable
 

  FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada  mL  contiene:

Diaceturato de 4,4 diazoaminodibenzamidina……......................................40   mg/mL
Antipirina …………................…………....................................…............400 mg/mL
Cianocobalamina…………….……………………………………………….…40  mcg/mL

Vehículo c.s.p

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Esta indicado para  bóvinos, ovinos,  caninos  y felinos en el tratamiento de las infecciones de Babesia y  Trypanosomiasis, causado por los agentes siguientes: B. bovis, B bigemina, T. Vivax, T Thodesiense, T. congolense y Trypanosoma spp,  en Tenacius tripanosomiasis, Theileriosis  &  Pyraxia de origen desconocido. 

En el tratamiento del papillomatosis de los bóvinos, inhibiendo el desarrollo del virus. 

La Cianocobalamina  actúa como prevención de  agranulositosis y leucopenia,  contribuye  a la maduración de eritrocitos en la médula ósea.

La Antipirina esta indicada como analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

 

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA EN HUMANOS

La farmacocinética del Diaceturato tiene una variación interindividual grande después de la administración IM de 4.2 mg/Kg. con una absorción rápida entre  6.6 + 10.8 minutos dando por resultado una concentración rápida  de 1849 + 268.7 ng/mL en un tiempo máximo  de 20 minutos. Tiene una fase rápida  distribución (½ de T a los 21.6 + 11.4 minutos) con la distribución en el compartimiento periférico que era más rápido que la distribución detrás adentro al compartimiento central. Un período lento  de la eliminación   entre 5.31 ±  3.89 horas. La eliminación del Diminazene consiste en una etapa rápida en el que es secuestrado por el hígado, seguido de una fase terminal más lenta en el que se distribuye a los tejidos finos periféricos y excretado por los riñones.  1 hora después de la inyección IM el 75% de la concentración del diaceturato  se encuentra en el plasma.

La Cianocobalamina  es esencial para la síntesis del ADN. La cianocobalamina es un compuesto similar a la porfirina que comprende una estructura anular con un cobalto ubicado centralmente, su absorción depende de la pepsina,   el factor intrínseco secretado por las células parietales, es absorbida a sitios receptores altamente específicos en el borde de cepillo  del íleon. Se conjuga con transcobalamina en el plasma.

La Antipirina  se distribuye por todos los líquidos corporales  las concentraciones en la saliva y leche materna alcanzan  los mismos valores que en el plasma, menos del 10% se une a proteínas plasmáticas  y tiene una vida media de eliminación aproximadamente de 12 h. Se metaboliza en el hígado en tres metabolitos principales glucoronizados se excretan por la orina. Una pequeña porción puede eliminarse por la bilis.

 

MECANISMOS DE ACCIÓN

Algunos de los mecanismos de acción más exactos han sido descritos recientemente.  El Diaceturato  es un agente antitrypanosomal  que se une a las regiones ricas en AT del ácido nucleico. La unión se lleva a cabo por un acomplejamiento en las ranuras menores de los dominios ricos en AT de la doble hélice del  ADN. Este puede unirse tanto al ADN como al ARN siempre y cuando exhiban las propiedades características de las uniones  por intercalación y en las ranuras menores. Estas uniones afectan negativamente el desenrrollamiento  de las supercolas en los plasmados y también se ha encontrado que interfiere con lo actividad de las enzimas Topo-isomerasas tipo II eucarióticas. Se han reportado una inhibición de la actividad de la ATP asa de Calcio en la membrana dependiente de la concentración de Diminazene, así como  una unión secundaria significativa del Diminazene dentro de los sitios ricos  en GC del ADN.

 

CONTRAINDICACIONES

No administrar a los animales que presenten hipersensibilidad al diaceturato o antipirina.  
 

  PRECAUCIONES

  • Siga las dosis indicadas para utilizar el producto. 
  • Utilice las agujas y las jeringas esterilizadas y siga las buenas prácticas de la asepsia. 
  • Inyecte el producto usando solamente  la vía intramuscular profunda.
  • Se recomienda que diaceturato sea administrado vía IM en 4.2 mg/Kg. no se debe repetir dentro de un período de 21 días.
  • Puede producir erupciones cutáneas en individuos sensibles en reacciones de hipersensibilidad.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En tratamientos prolongados, puede inducir agranulocitosis y leucopenia.  La sobredosis puede producir convulsiones.  Estudios  farmacológicos  muestran niveles bajos en la presión sanguínea  por algunos minutos cuando se administra por vía intravenosa en perros y gatos. Esto fue principalmente  en vasodilatación  periférica. La tolerancia  local de la droga fue evaluada al administrar por vía intramuscular  en conejos y mostró eritema después de 24 hrs. Edema en el sitio de inyección de 1-3 días  después de la administración intramuscular.   Sangrado y ablandamiento  en el mesencefalo y diencefalo fueron predominantemente  en la lesión post morten. Estudios realizados  de la dosis de  Diaceturato tolerada reportaron  que 20 mg/Kg.   IM  la toxicidad en el sistema nervioso central presenta  signos como temblor nistagmos y ataxia,  a una dosis baja de Diaceturato;  mientras que en una dosis alta se observó  espasmos,  incoordinación de movimientos,   vómitos y eventualmente muerte en perros  2-3 días después de una dosis de 30-35 mg/Kg. de Diaceturato por vía  intramuscular. También  se divulgó un estudio donde  la dosis tolerada más alta de  Diminazene fue de  50 mg/Kg. IM  diariamente por 5 días.

La  antipirina pude causar eritema fijo medicamentoso,  anemia hemolítica  en quienes tienen deficiencia de glucosa -6- fosfato.

 

INTERACCIONES

  • El producto se debe utilizar con la precaución, cuando está asociado a chlorpromazina, porque la hipotermia seria puede sobrevenir. 
  • No utilice el producto con otros compuestos antiinflamatorios, tales como Fenilbutazona.

 

PERÍODO DE RETIRO

  • No ingerir la leche procedente de animales tratados con este producto, hasta 72 horas después de la última aplicación.
  • No administrar  este producto 30 días antes del sacrificio de los animales destinados para consumo humano.
     

 DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

 

Vía de administración:   Intramuscular profunda.

Babesiosis y  tripanosomiasis: 5-10 mL / 100 Kg. de peso
Trypanosomiasis de resistencia extraña:

  • 10 mL / Kg. de peso
  • Theileriosis 5-10 mL / Kg. de peso
  • El total de la dosis de la solución de Diceturato + antipirina no puede exceder de 56 mL por animal.
  • Tripanosoma congolense en perros y ganado administrando una dosis única de 2.5 mg/Kg.  por vía IM en ganado  da lugar a la curación completa,  mientras que las dosis en los perros es de 0.25 -1 mg/Kg. logrando la curación clínica  completa  para   la infección con B. canis;  con subsiguiente inmunidad infecciosa. Ocasionalmente se han visto recaídas después de una dosis baja estas recaídas se recuperaron cuando se administra una dosis alta de Diaceturato. Para la completa recuperación de la infección por  B. canis con eliminación completa de parásitos  a una dosis de 8-10 mg/Kg. fue necesaria.

 

PRESENTACIÓN

Caja con frasco vial de 25 mL.
Caja con frasco vial de 50 mL.
Caja con frasco vial de 100 mL.

 

Referencias:

  1. Plumb, DC. Veterinary Drug Handbook.  2nd. Edition.  Iowa State University Press.    1994. p. 340 – 343, 508-510.
  2. El Manual Merck de Veterinaria.  4ª. Ed. Merck & Co. Inc.  Barcelona. 1993. Pp. 1714 -  1719.
  3. Martindale. Guia Completa de Consulta  Fármaco-Terapeútica. Primera Edición. Pharma Editores. Barcelona 2003. Pp. 528-529
  4. AHFS. Drug information. American Hospital Formulary Service. 1994. pp 191-194, 1766-1767, 1797-1798.

 

 

Todos los derechos reservados Unipharm | Powered by Solucionweb 2019