RUXICOL®

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Tabletas Recubiertas
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 

FÓRMULA

RUXICOL® 10 mg

Cada tableta recubierta contiene:

Rosuvastatina cálcica equivalente a

rosuvastatina ……………..........................………………….10.00 mg

Excipientes c.s.p.

RUXICOL® 20 mg

Cada tableta recubierta contiene:

Rosuvastatina cálcica equivalente a

Rosuvastatina ………………………..........................……….20.00 mg

Excipientes c.s.p.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Es un hipolipemiante indicado junto con la dieta para el tratamiento de hiperlipemias incluyendo hipercolesterolemia (tipo IIa), dislipidemia mixta (tipo IIb) e hipertrigliceridemia (tipo IV). Puede ser usado en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota.

 

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA EN HUMANOS

Mecanismo de Acción: La rosuvastatina, una estatina, es un inhibidor de la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa (HMG-CoA), enzima limitante de la velocidad de conversión de la HMG-CoA a mevalonato, precursor del colesterol. Se considera que ejerce su acción hipolipemiante estimulando un aumento de los receptores de las LDL en las membranas del hepatocito, aumentando de este modo el aclaramiento de las LDL de la circulación. La rosuvastatina reduce el colesterol LDL, apolipoproteina B y triglicéridos e incrementa el colesterol HDL.

Farmacocinética: Es absorbida incompletamente en el tracto gastrointestinal con una biodisponibilidad del 20%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 5 horas después de administrar la dosis oral. Se distribuye extensamente en el hígado, su principal sitio de acción donde sufre un metabolismo limitado especialmente por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P450. Se une a las proteínas plasmáticas cerca de un 90% y tiene una vida media de eliminación plasmática de 19 horas. Aproximadamente el 90% de la dosis oral se excreta en las heces, incluyendo la droga absorbida y no absorbida; el resto se excreta en la orina, de la cual un 5% se excreta sin cambios.
 

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad a cualquier componente del producto. La rosuvastatina está contraindicada en pacientes con enfermedad hepática activa o con elevaciones persistentes inexplicadas de transaminasas séricas.

Embarazo y Período de Lactancia: Arterosclerosis es un proceso crónico y la descontinuación de medicamentos hipolipemiantes durante el embarazo debe tener poco impacto en el resultado del tratamiento a largo plazo de hipercolesterolemia primaria. El colesterol y otros productos de la biosíntesis del colesterol son componetes esenciales para el desarrollo fetal (incluyendo la síntesis de esteroides y las membranas celulares). Debido a que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa disminuyen la síntesis de colesterol y probablemente la síntesis de otras sustancias biológicamente activas derivadas del colesterol, pueden causar daño fetal al ser administrados a mujeres embarazadas. Es por eso que los inhibidores de la HMG-CoA reductasa están contraindicados durante el embarazo y en mujeres en periodo de lactancia. La rosuvastatina debe ser administrada a mujeres en estado fértil únicamente cuando dichas pacientes tengan una baja probabilidad de quedar embarazadas y a las cuales se les ha informado sobre los riesgos potenciales.

Si la paciente queda embarazada mientras está tomando el medicamento, se debe descontinuar la terapia inmediatamente y se debe informar a la paciente sobre el daño potencial el feto.
 

PRECAUCIONES

La dosis debe ser disminuida en pacientes con disfunción renal grave. No hay estudios en humanos y no se sabe si la rosuvastatina se excreta en la leche, pero debido al posible daño que podría causar al niño es necesario considerar el dejar de amamantar o retirar la rosuvastatina tomando en cuenta la importancia de la droga para la salud de la madre.
 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las reacciones adversas más comunes por la terapia con inhibidores de HMG-CoA reductasa son malestares gastrointestinales.

Otras reacciones adversas reportadas incluyen: dolor de cabeza, alergias de la piel, mareos, visión borrosa y disgeusia. Pueden ocurrir incrementos reversibles de las concentraciones de aminotransferasa sérica y la función hepática debe ser monitoreada.

Un análisis de las reacciones adversas, reportado a la FDA durante el primer año de comercialización, determinó que la Rosuvastatina es significativamente más probable que esté asociada con reacciones adversas severas en comparación con otras estatinas.

 

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO)

Daño renal (proteinuria y hematuria) y debilidad muscular (rabdomiólisis).

No existe un tratamiento para la sobredosis, si ocurriera, el paciente debe recibir un tratamiento de soporte sintomático.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Existe más riesgo de que se presente una miopatía si se administra concomitantemente con otras estatinas, ciclosporina, itraconazol, ketoconazol, eritromicina, claritromicina, gemfibrozilo, inhibidores de la proteasa del VIH y nefazodona, derivados del ácido fíbrico o el ácido nicotínico; antiácidos y anticonceptivos orales.
 

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: oral.

La Rosuvastatina se administra oralmente en forma de sal de calcio. La dosis inicial usual es de 10 mg una vez al día. Sin embargo, una dosis inicial más baja de 5 mg una vez al día puede ser adecuada y es recomedadada para pacientes con riesgo de miopatía, al igual que los pacientes asiáticos. Los pacientes con hipercolesterolemia marcada, como la hipercolesterolemia familiar homocigoto, deben iniciar con una dosis de 20 mg una vez al día. La dosis se debe ajustar después de 2 ó 4 semanas a un máximo de 40 mg al día.

Para los que reciben gemfibrozilo, la dosis máxima es de 10 mg una vez al día y pacientes que reciben ciclosporina deben de tener una dosis máxima de 5 mg al día. La dosis de rosuvastatina debe reducirse en pacientes con disfunción renal.

Administración en caso de disfunción renal:

La disfunción renal incrementa el riesgo de miopatía en pacientes tomando estatinas, y las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina se ven incrementadas en pacientes con disfunción severa. Se recomienda administrar una dosis inicial de 5 mg y una dosis máxima de 20 mg en casos de disfunción moderada (aclaración de creatinina menor a 60 mL/minuto). Se debe administrar una dosis inicial de 5 mg al día, incrementando a un máximo de 10 mg diarios en casos de disfunción severa (aclaración de creatinina menor a 30mL/minuto).
 

PRESENTACIÓN

Muestra Médica: Caja con 2, 4, 5 y 10 tabletas recubiertas.

Farmacia: Caja con 7, 10, 14, 20 y 30 tabletas recubiertas.

Hospital: Caja con 100, 500 y 1000 tabletas recubiertas.

 

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

1. Martindale. The Complete Drug Reference. 35Th. Edition. 2007. pp. 1249.
2. USPDI. Drug Information for the Health Care Professional. 23rd Edition. 2003. pp.1493.
3. http://www.fda.gov/cder/foi/label/2005/21366slr005lbl.pdf.

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