SUVIAR®

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Tabletas
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 

FÓRMULA

suviar® 4 mg tabletas masticables Cada tableta masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast ................................................................ 4 mg Excipientes c.s.p

suviar® 5 mg tabletas masticables Cada tableta masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast ................................................................ 5 mg Excipientes c.s.p

suviar® 10 mg tabletas recubiertas Cada tableta recubierta contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast .............................................................. 10 mg Excipientes c.s.p

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Montelukast es un antagonista selectivo de los receptores de los leucotrienos, utilizado principalmente en el tratamiento de los síntomas del asma crónica. Montelukast produce una moderada mejoría comparada con placebo en tratamiento del asma crónica y en el asma inducida por el ejercicio, tanto en adultos como en niños. Permite la reducción de la dosis de corticosteroides inhalados.
Montelukast es utilizado para disminuir los síntomas del asma leve o moderada y para disminuir el número de ataques agudos de asma. Sin embargo, este medicamento no debe ser utilizado para tratar un ataque agudo de asma. Montelukast está indicado para liberar los síntomas de la rinitis alérgica estacionaria en adultos y pacientes pediátricos mayores de 2 años.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Mecanismo de Acción: Montelukast inhibe la broncoconstricción debido a la acción del antígeno. Montelukast es un antagonista selectivo del receptor del cisteinil-leucotrieno (CysLT1) de los leucotrienos. Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son productos del metabolismo del ácido araquidónico que son liberados por varias células, incluyendo los mastocitos y los eosinófilos. Ellos se unen a los receptores cisteinil-leucotrieno (CysLT) que se encuentran en las vías aéreas del hombre. La unión de los cisteinil-leucotrieno a los receptores de los leucotrienos se ha relacionado con la fisiopatología del asma, incluyendo el edema de las vías aéreas, contracción del músculo liso y la alteración de la actividad celular asociada con el proceso inflamatorio, todos estos factores que contribuyen a los signos y síntomas del asma. Montelukast tiene una afinidad muy alta y selectiva para unirse al receptor CysLT1, en comparación con otros receptores farmacológicamente importantes en las vías aéreas, como los receptores de los prostanoides, colinérgicos o los beta-adrenérgicos. Montelukast inhibe la acción fisiológica del LTD4 en los receptores CysLT1, sin ninguna actividad agonista.

Farmacocinética: La concentración plasmática máxima Cmax de montelukast se alcanza entre 3 y 4 horas para una administración de 10 mg, y de 2 a 2.5 horas para la administración de una tableta masticable de 5 mg. Su absorción es rápida en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad media del 64%. La absorción en tabletas masticables es del 73% cuando se administra sin comidas. Montelukast se une a las proteínas plasmáticas en más de un 99%. Se metaboliza ampliamente en el hígado por las isoenzimas CYP3A4, CYP2A6 y CYP2C9 del citocromo P450 y se excreta principalmente por vía biliar, a través de las heces (86%). Su metabolismo disminuye y su vida media de eliminación aumenta en presencia de disfunción hepática moderada. Su tiempo de vida media t1/2 se encuentra entre 2.7 a 5.5 horas en adultos sanos, y su acción dura aproximadamente 24 horas.

 

CONTRAINDICACIONES

Debe considerarse el riesgo-beneficio del uso de montelukast en pacientes con problemas hepáticos. El metabolismo de montelukast se ve disminuido en pacientes con problemas de función hepática de leve a moderada y en pacientes con evidencia clínica de cirrosis; la vida media se ve ligeramente aumentada (t1/2 de 7.4 horas); sin embargo no debe hacerse un ajuste en la dosis; montelukast no ha sido evaluado en pacientes con problemas de función hepática severa.

 

PRECAUCIONES

Se han desarrollado pocos estudios en humanos acerca de la carcinogenicidad y mutagenicidad de montelukast, sin embargo no existe evidencia en animales que produzca ambos problemas con su administración. Estudios en animales han demostrado que motelukast atraviesa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna, por lo que debe considerarse el riesgo de su uso durante el embarazo o lactancia. En la clasificación de la FDA sobre su riesgo en el embarazo montelukast se encuentra en la categoría B.

Estudios en niños de 2 a 14 años han encontrado un perfil similar de eficacia y seguridad que en población adulta. La farmacocinética y biodisponibilidad oral de montelukast es similar en adultos jóvenes y geriátricos. La vida media es ligeramente mayor en pacientes ancianos, pero no debe hacerse un ajuste en la dosis.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los posibles efectos adversos, descritos por el Comité on Safety of Medicines del UR tras ingerir montelukast después de las comidas fueron, dolor de cabeza edema, agitación, inquietud, alergia, incluida anafilaxia, angioedema y urticaria, dolor torácico, temblor, sequedad de boca, vértigo y artralgia. Posteriormente se describieron otros efectos adversos: pesadillas, sedación, palpitaciones y aumento de la sudoración.
Otros efectos adversos de menor frecuencia fueron: dolor abdominal o de estómago, astenia o fatiga (debilidad o cansancio inusual), tos, dolor dental, mareos, dispepsia, fiebre, gastroenterirtis, congestión nasal. Alteraciones hepáticas y renales: Aunque existen indicios de efectos hepáticos en pacientes que reciben montelukast (elevación de enzimas hepáticas), y a pesar de que sufre un elevado metabolismo hepático, montelukast (a diferencia del zafirlukast) no se considera, contraindicado en pacientes con disfunción hepática leve o moderada, y no se considera necesario el reajuste de la dosis en caso de disfunción leve a moderada. En principio, no es necesario reajustar la dosis en pacientes de disfunción renal.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Se recomienda la determinación de la concentración de montelukast cuando se administra junto con potentes inductores hepáticos, como fenitoína, fenobarbital o rifampicina. Se ha observado una disminución del 40% del área bajo la curva AUC de montelukast cuando se administra conjuntamente con Fenobarbital; sin embargo se cree que la dosis de montelukast no debe reajustarse si se administra fenobarbital.
Los siguientes análisis de laboratorio se han visto alterados con la administración de montelukast: alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa. Eosinófilos: el valor medio de eosinófilos periféricos puede aumentarse de un 13-15% de su valor normal.

 

INFORMACIÓN GENERAL SOBRE SU ADMINISTRACIÓN

Montelukast es utilizado para prevenir ataques de asma. No es utilizado para tratar un ataque cuando este ya haya iniciado. Para tratar un ataque de asma que haya comenzado, debe utilizar otro medicamento. Si no se tiene algún otro medicamento para ser utilizado en un ataque o tiene alguna pregunta sobre este tema, consúltelo con su médico.

Montelukast no debe sustituir abruptamente a los corticosteroides orales o inhalados. Lo apropiado debería ser un intercambio gradual bajo supervisión médica. Raramente, la reducción sistémica de corticosteroides en pacientes o algún otro antagonista de los leucotrienos ha mostrado la aparición de eosinofilia, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía algunas veces con síndrome de Churg-Strauss. La relación causal entre este fenómeno y los antagonistas de los receptores de los leucotrienos no se ha establecido y el problema no se ha mostrado en estudios clínicos de montelukast. Sin embargo, se debe tomar precaución y debe monitoriarse cuando se va a reducir la dosis de un coricosteroide en pacientes que están recibiendo montelukast.

Montelukast no debe de utilizarse como monoterapia para el tratamiento y manejo del broncoespasmo inducido por el ejercicio. Los pacientes deben de instruirse para continuar con el régimen usual de beta-agonistas inhalados como profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio, y deben de mantener un beta-agonista inhalado de corta acción disponible como tratamiento de rescate. Para que montelukast actúe bien, este debe de tomarse todos los días (sin suspender su administración) a la misma hora, aún cuando se observe mejoría en los síntomas del asma. Si se está tomando cualquier otro medicamento concomitante para el tratamiento del asma, no debe de reducirse la dosis de ninguno de los dos medicamentos, aún cuando se observe mejoría de los síntomas del asma.

 

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

VIA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

DOSIS:
Las tabletas masticables se recomiendan para su uso en niños de 2-15 años de edad. Las tabletas recubiertas se recomiendan para su uso en adolescentes y adultos mayores de 15 años.
Dosis usual en adolescentes y adultos (tabletas recubiertas): Asma bronquial crónica o rinitis alérgica estacionaria: 10 mg una vez al día por la tarde.
Dosis pediátrica usual (tabletas masticables): Asma bronquial crónica o rinitis alérgica estacionaria: Niños 2 a 5 años: 4 mg al día por la tarde. Niños de 6 a 15 años: 5 mg al día por la tarde.

 

PRESENTACIÓN

suviar® 4 mg tabletas masticables: Caja con 15 y con 30 tabletas masticables suviar® 5 mg tabletas masticables: Caja con 15 y con 30 tabletas masticables suviar® 10 mg tabletas recubiertas: Caja con 15 y con 30 tabletas recubiertas

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