TRADOXIL® D

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TABLETAS
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 

NOMBRE COMERCIAL: TRADOXIL® D
NOMBRE GENERICO:    Diclofenaco sódico/Clorhidrato de tramadol tabletas

 

FÓRMULA

Cada cápsula contiene:
Diclofenaco sódico .................................................... 25.00 mg
Clorhidrato de Tramadol ........................................... 25.00 mg
Excipientes c.s.p.

 

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA Y TERAPÉUTICA:

El Diclofenaco Sódico pertenece al grupo de agentes antiin_amatorios y antirreumáticos no esteroideos derivado del ácido fenilacético y sustancias relacionadas (ATC M01AB05); el Clorhidrato de Tramadol pertenece al grupo de otros analgésicos opiodes (ATC N02AX02).

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

TRADOXIL® D Tabletas, está indicado para el manejo de cuadros de dolor in_amatorio agudo de intensidad moderada a severa.

 

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA

Mecanismo de acción:
El diclofenaco tiene acciones farmacológicas similares a las de otros anti-in_amatorios no esteroideos (AINEs) prototípicos. El fármaco muestra actividad antiin_amatoria, analgésica, y antipirética. Los mecanismos exactos no se han establecido claramente, pero muchas de las acciones parecen estar asociadas principalmente con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El diclofenaco inhibe la síntesis de prostaglandinas en los tejidos del cuerpo mediante la inhibición de la ciclooxigenasa; al menos 2 isoenzimas, ciclooxigenasa-1 (COX-1) y -2 (COX-2) (también conocida como prostaglandina G / H sintasa-1 [PGHS-1] y -2 [PGHS-2], respectivamente), las cuales se ha identi_cado que catalizan la formación de prostaglandinas en la ruta del ácido araquidónico. Diclofenaco, al igual que otros AINEs prototípicos, inhibe, tanto la COX-1 y COX-2. Aunque el mecanismo exacto no se ha establecido claramente, los AINEs parecen ejercer su acción antiin_amatoria, analgésica, y antipirética principalmente a través de la inhibición de la isoenzima COX-2; la inhibición de la COX-1, presumiblemente es responsable de los efectos no deseados sobre la mucosa gastrointestinal y la agregación plaquetaria. La producción de leucotrienos disminuye después de la administración de diclofenaco, por un efecto inhibidor de la lipooxigenasa. El leucotrieno B4, y en menor grado los otros leucotrienos son potentes sustancias proin_amatorias que promueven la quimiotaxis, liberan enzimas líticas y aumentan la agregación de leucocitos. Además el diclofenaco reduce la biodisponibilidad del ácido araquidónico mediante la inhibición de su liberación y la estimulación de su reabsorción.

El tramadol y su metabolito O-desmetil se _jan a receptores opiáceos en el sistema nervioso central y causan inhibición de las vías ascendentes del dolor, lo que altera la percepción y la respuesta al mismo; inhibe la recaptura de norepinefrina y serotonina, lo cual modi_ca la función de la vía ascendente del dolor.

Farmacocinética:
El diclofenaco se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal. Sólo alrededor del 60% de fármaco alcanza la circulación sistémica debido al metabolismo de primer paso. La absorción de diclofenaco se produce en todo el tracto intestinal. El diclofenaco muestra una farmacocinética lineal. La absorción sistémica de diclofenaco en función de la dosis, es proporcional dentro del rango de 25-150 mg. A concentraciones terapéuticas, más del 99% se une a las proteínas plasmáticas; se distribuyen pequeñas cantidades en la leche materna.

La semivida de eliminación plasmática terminal es de 1 a 2 horas. El diclofenaco se metaboliza a 4´- hidroxidiclofenaco, 5- hidroxidiclofenaco, 3´- hidroxidiclofenaco y 4´, 5 – dihidroxidiclofenaco. Se excreta en forma de conjugado glucurónico y sulfato principalmente por la orina (aproximadamente el 60%), pero también por la bilis (aproximadamente el 35%); se excreta menos del 1% como diclofenaco inalterado. Las concentraciones plasmáticas máximas de diclofenaco generalmente ocurren dentro de 2 - 3 horas (rango: 1 - 4 horas) después de la administración oral. La relación entre la concentración de diclofenaco en plasma y el efecto terapéutico no se ha establecido. El alimento disminuye la tasa de absorción de los comprimidos convencionales de diclofenaco, que resulta en concentraciones plasmáticas máximas con retraso y disminución, sin embargo, en
mayor medida, la absorción no se ve afectada sustancialmente. Los antiácidos también pueden disminuir la tasa pero no el grado de absorción del diclofenaco. No se han detectado diferencias en los valores farmacocinéticos
de diclofenaco en pacientes con insu_ciencia renal en relación con los adultos sanos.

El tramadol se absorbe fácilmente tras su administración oral, pero está sometido a metabolismo de primer paso. Se metaboliza en el hígado por N-desmetilación y O-desmetilación a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 del citocromo P450 y por glucuronidación y sulfatación. El metabolito O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Su unión a proteínas es de 20%. La vida media del tramadol es de 6-8 horas, y de su metabolito activo es de 7-9 horas (prolongadas en disfunción hepática o renal). El tiempo que demora en alcanzar su concentración plasmática máxima es de 2 horas. El tramadol se excreta principalmente en la orina, casi siempre en su forma de metabolitos. El tramadol se distribuye ampliamente, atraviesa la barrera placentaria y aparece en pequeñas cantidades en la leche materna. Tras la administración oral, la semivida de eliminación es de unas 6 horas.
La interacción farmacocinética de tramadol y diclofenaco es improbable, ya que el metabolismo de tramadol y diclofenaco se cataliza por diferentes enzimas del citocromo P450. Para el caso de la asociación diclofenaco más tramadol se ha demostrado que el inicio y la duración de acción y el efecto máximo alcanzado es similar con la combinación a dosis bajas de cada componente comparativamente con tramadol como monoterapia.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al tramadol, diclofenaco o a cualquiera de los excipientes. Pacientes que estén recibiendo inhibidores de la MAO o que los hayan tomado dentro del periodo de los últimos 14 días. Pacientes con epilepsia no controlada adecuadamente con tratamiento. Pacientes con antecedentes de broncoespasmo, asma, rinitis o urticaria después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Pacientes con recurrencia actual o previa de úlceras pépticas o hemorragia (por lo menos dos episodios distintos de ulceración comprobada o hemorragia). Pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionada con el tratamiento previo con AINEs. Pacientes con hemorragia cerebrovascular u otras hemorragias activas. Pacientes con insu_ciencia hepática o renal grave. Pacientes con insu_ciencia cardiaca grave. Último trimestre del embarazo. No administrar a niños menores de 12 años de edad.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Para prevenir una sobredosis, no coadministrar otros medicamentos que contengan diclofenaco o tramadol.
En pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal, los AINEs deberán ser utilizados con precaución, ya que la condición del paciente puede verse afectada. Estos pacientes deberán comenzar con la dosis más baja disponible. Se deberán tomar cuidados en pacientes que estén tomando de manera concomitante medicamentos que puedan incrementar el riesgo de úlceras o hemorragia.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insu_ciencia cardiaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y/o cerebrovascular sólo deberán ser tratados con diclofenaco después de una cuidadosa consideración. El diclofenaco puede inhibir transitoriamente la agregación trombocitaria, por lo tanto, los pacientes con trastornos de coagulación deberán ser monitoreados cuidadosamente.
Como otros AINES, el diclofenaco puede ocultar los síntomas de una infección debido a sus propiedades puede enmascarar síntomas como la _ebre y la in_amación.
El tramadol como terapia combinada, sólo podrá usarse con precauciones especiales, en pacientes sensibles a los opiodes y/o dependientes de éstos, pacientes con traumatismo craneoencefálico, shock, un nivel reducido de conciencia de origen desconocido, trastornos de la función respiratoria o aumento de la presión intracraneal. Los efectos secundarios pueden disminuir administrando la dosis efectiva más baja durante el periodo más corto necesario para el manejo de los síntomas.
Emplear este medicamento sólo después de una cuidadosa consideración de la relación bene_cio/riesgo en pacientes con: Trastornos congénitos del metabolismo de las por_rinas (p. ej. por_ria aguda intermitente); lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedad mixta del tejido conectivo. El tramadol debe utilizarse con precaución en los pacientes con insu_ciencia renal o hepática y su empleo debe evitarse si la afectación renal es grave o inmediatamente después de una cirugía mayor; pacientes que sufren de _ebre del heno, pólipos nasales o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, debido a que tienen un alto riesgo de reacciones alérgicas.
Emplear este medicamento con cautela y reducir la dosis cuando se administre a pacientes que reciben otros depresores del SNC (puede causar depresión central, depresión respiratoria o ambas cuando se combina con estos fármacos). Se ha observado que la eliminación por hemodiálisis es muy lenta. El tramadol debe emplearse con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia o en los propensos a convulsiones ya que el tramadol puede incrementar el riesgo de presentar convulsiones en pacientes que toman otros medicamentos que disminuyen el umbral convulsivo. Evitar la administración en pacientes con tendencias suicidas o propensos a las adicciones ya que el tramadol tiene potencial de dependencia. En uso a largo plazo, puede desarrollar dependencia psíquica y física. En pacientes con una tendencia al abuso o dependencia de fármacos, el tratamiento con este medicamento sólo deberá administrarse durante periodos cortos de tiempo bajo estricta supervisión médica. No se recomienda como un sustituto en pacientes dependientes de opioides. Aunque es un agonista opioide, tramadol no puede suprimir los síntomas de deprivación de la mor_na. Ante los primeros signos de una reacción de hipersensibilidad deberá descontinuarse el tratamiento con este producto. La administración de analgésicos a largo plazo puede provocar dolor de cabeza que no debe ser tratado incrementando la dosis del medicamento. En general, la toma habitual de analgésicos, en particular combinados con diferentes sustancias analgésicas, puede llevar a un daño renal permanente con el riesgo de insu_ciencia renal (nefropatía analgésica). El uso concomitante de este producto y alcohol puede intensi_car los efectos secundarios relacionados con la sustancia, particularmente los que afecten al tracto gastrointestinal o al sistema nervioso central. Se deberá explorar con más detalle su utilidad en cuadros de dolor de origen mixto (nociceptivo y neuropático), en dismenorrea y en cefaleas.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Los efectos secundarios son fundamentalmente los mismos que los de los AINES en general. Aún empleando el medicamento de acuerdo a sus instrucciones, puede ocasionar efectos secundarios en el sistema nervioso central como fatiga, somnolencia y mareos. Dentro de los efectos adversos reportados muy comúnmente para la combinación de Diclofenaco sódico y Clorhidrato de tramadol se encuentran: Molestias gastrointestinales como náusea, vómito, diarrea y posible sangrado gastrointestinal, que en ocasiones excepcionales puede causar anemia; trastornos del sistema nervioso como: mareos.
Dentro de los efectos adversos reportados comúnmente para la combinación de Diclofenaco sódico y Clorhidrato de tramadol se encuentran: Trastornos gastrointestinales tales como: estreñimiento, boca seca, dolor abdominal, dispepsia, _atulencias, calambres abdominales, úlceras gastrointestinales (posiblemente con hemorragia y perforación); trastornos hepato-biliares tales como transaminasas séricas elevadas; trastornos metabólicos y nutricionales como pérdida del apetito; trastornos del sistema nervioso tales como: cefalea, somnolencia, agitación e irritabilidad; trastornos de la piel tales como: sudoración, prurito, salpullido.
Dentro de los efectos adversos reportados como no comunes o que se presentan raramente para la combinación de Diclofenaco sódico y Clorhidrato de tramadol se encuentran: Trastornos cardiacos tales como palpitaciones, taquicardia, bradicardia; trastornos de la visión como visión borrosa; trastornos hepato-biliares tales como hepatitis aguda con o sin ictericia y daño hepático particularmente con el tratamiento a largo plazo; trastornos del sistema inmunológico tales como reacciones alérgicas que pueden presentarse en forma de edema facial, in_amación de la lengua y laringe interna con constricción del tracto respiratorio, disnea, broncoespasmo, sibilancias, taquicardia, hipotensión y ana_laxia; trastornos del metabolismo y nutricionales tales como cambios del apetito; trastornos musculoesqueléticos tales como debilidad motora; trastornos del sistema nervioso como parestesia, temblores, contracciones musculares involuntarias, coordinación anormal, síncope; trastornos psiquiátricos tales como alucinaciones, confusión, trastornos del sueño, ansiedad y pesadillas, puede presentarse dependencia, pueden ocurrir síntomas de reacciones de abstinencia similares a las que se presentan durante la abstinencia de opiodes como por ejemplo: agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hipercinesia y temblores; trastornos respiratorios como disnea, empeoramiento del asma, depresión respiratoria (si se combina con otras sustancias depresoras del sistema nervioso central); trastornos del sistema renal tales como retención de _uidos, disuria y otros trastornos de la micción; trastornos de la piel como alopecia y urticaria.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Las interacciones relacionadas con el uso de Diclofenaco consisten en el aumento de los efectos de los anticoagulantes orales (especialmente de azapropazona y fenilbutazona) y el aumento de las concentraciones plasmáticas de litio, metotrexato y glucósidos cardiotónicos. El riesgo de nefrotoxicidad puede aumentar si se administran junto con inhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimus y diuréticos. Puede existir también un mayor riesgo de hiperpotasemia con los inhibidores de la ECA y con los diuréticos ahorradores de potasio. Los efectos de algunos fármacos antihipertensivos, como los inhibidores de la ECA, los antagonistas de los receptores adrenérgicos y los diuréticos, pueden quedar reducidos. Pueden producirse convulsiones por interacción con las quinolonas. Puede incrementar los efectos de la fenitoína y de los antidiabéticos de la familia de las sulfonilureas. El riesgo de hemorragias digestivas o úlceras aumenta cuando se emplea junto a corticosteroides, ISRS, con antiagregantes plaquetarios clopidogrel y ticlopidina y, posiblemente, con alcohol y bifosfonatos.
Puede aumentar el riesgo de hematotoxicidad si se emplea junto a zidovudina; el ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas del AINE. También se ha producido deterioro de la función renal con el uso de diclofenaco junto con triamtereno. Se ha producido un descenso de las concentraciones plasmáticas de diclofenaco tras su administración después de sucralfato. La colestiramina parece reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco cuando se administran de forma conjunta. Se ha observado que la carbamazepina disminuye la acción analgésica del tramadol al reducir sus concentraciones séricas. Existe la posibilidad de que el tramadol interaccione con otros fármacos que refuerzan la neurotransmisión monoaminérgica, como el litio, los antidepresivos tricíclicos y los ISRS. No debe administrarse a los pacientes que estén recibiendo IMAO o los hayan dejado de tomar menos de 14 días antes. Se ha observado que el empleo preoperatorio de ondansetrón reduce la eficacia analgésica postoperatoria del tramadol. Se debe tener cuidado durante el tratamiento concomitante con derivados de cumarina (Ej. warfarina) debido a reportes de aumento de INR con sangrado importante y equimosis en algunos pacientes tratados con tramadol.

 

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y ALTERACIONES DE LA FERTILIDAD

No existe evidencia de carcinogenicidad o mutagenicidad potencialmente asociada al uso de diclofenaco sódico. Estudios de reproducción en conejos, ratas y ratones que recibieron diclofenaco sódico por vía oral dosis de 10 y 20 mg/kg al día, respectivamente, no revelaron evidencia de teratogenicidad, sin embargo, estas dosis produjeron toxicidad materna y fetal. Los estudios de reproducción en ratas macho y hembra utilizando diclofenaco sódico en dosis de hasta 4 mg/kg diaria no han revelado evidencia de alteración de la fertilidad. Tramadol no exhibe potencial mutagénico ni presenta riesgo de genotoxicidad en humanos. No hay evidencia de un riego potencial de carcinogenicidad asociada al uso de tramadol en humanos.

 

PRECAUCIONES EN EMBARAZO Y LACTANCIA:

No se aconseja el uso de TRADOXIL® D durante el embarazo. El uso crónico de diclofenaco durante el 3er. trimestre, podría producir teóricamente cierre prematuro del conducto arterioso del feto, por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. También puede producir un efecto antiagregante plaquetario, que podría complicar o prolongar la hemorragia materna y puede ocurrir incluso con dosis muy bajas; inhibición de las contracciones uterinas resultando en un retraso o prolongación del parto. El clorhidrato de tramadol administrado antes o durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. El tratamiento de largo plazo durante el embarazo con tramadol puede conducir a síntomas de abstinencia en el recién nacido después del parto, como consecuencia de la habituación. No se recomienda su uso en mujeres lactantes debido a que tanto tramadol como diclofenaco y sus metabolitos activos se encuentran en pequeñas cantidades en la leche materna.

 

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO):

En caso de sobredosis, los síntomas pueden incluir los signos y síntomas de toxicidad de clorhidrato de tramadol o diclofenaco o de los dos principios activos.
Síntomas de sobredosis con clorhidrato de tramadol: En principio, en caso de intoxicación con clorhidrato de tramadol, se esperan síntomas similares a los de otros analgésicos de acción central (opioides). Estos incluyen en particular, miosis, vómito, colapso cardiovascular, trastornos de la conciencia hasta el coma, convulsiones y depresión respiratoria hasta el paro respiratorio.
Síntomas de sobredosis con diclofenaco: Trastornos del sistema nervioso central, tales como cefalea, mareos, aturdimiento y pérdida de conciencia (en niños también convulsiones mioclónicas) pueden ocurrir como síntomas de una sobredosis, así como dolor abdominal, náusea y vómito. Asimismo es posible que se presenten hemorragia gastrointestinal y trastornos de la función hepática y renal. Hipotensión, depresión respiratoria y cianosis.
Tratamiento: Se debe considerar las medidas de soporte generales para casos de emergencia las cuales consisten en mantener despejadas las vías respiratorias, mantener la respiración y circulación según el cuadro sintomatológico. En caso de depresión respiratoria se debe utilizar como antídoto la naloxona. En el caso de convulsiones deben administrarse las benzodiacepinas de acción prolongada (p. ej., diazepam). No existe ningún antídoto especí_co para diclofenaco. En caso de intoxicación, la descontaminación gastrointestinal con carbón activado o mediante lavados gástricos se recomienda sólo dentro de las 2 primeras horas después de la toma. La descontaminación gastrointestinal en un tiempo posterior puede ser útil en caso de intoxicación con cantidades excepcionalmente grandes. Mediante hemodiálisis o hemo_ltración se eliminan cantidades mínimas de tramadol sérico.

 

DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía de administración: Oral.
Método de administración: Las tabletas no deben partirse o masticarse. Se deben ingerir completas, con una cantidad suficiente de líquido y sin estar en ayunas. En caso de estómagos sensibles, se recomienda tomar la tableta junto con algún alimento.
El médico debe ajustar la dosis acorde a la intensidad del dolor y a la sensibilidad de cada paciente. Generalmente, debe seleccionarse la dosis efectiva más baja.

Adultos y adolescentes mayores de 16 años de edad:
La dosis de inicio es de una tableta (25 mg clorhidrato de tramadol, 25 mg diclofenaco sódico) cada 24 horas o una tableta cada 12 horas (corresponde a 50 mg clorhidrato de tramadol, 50 mg diclofenaco sódico diariamente).
Puede incrementarse a una tableta (25 mg clorhidrato de tramadol, 25 mg diclofenaco sódico) cada ocho horas (corresponde a 75 mg clorhidrato de tramadol, 75 mg diclofenaco sódico diariamente).
Si es necesario puede incrementarse a una tableta (25 mg clorhidrato de tramadol, 25 mg diclofenaco sódico) cada seis horas (100 mg clorhidrato de tramadol, 100 mg diclofenaco sódico diariamente).
El intervalo entre dos dosis únicas debe ser al menos de 6 horas.
La combinación de clorhidrato de tramadol y diclofenaco sódico a dosis fija no deberá ser administrada más tiempo del absolutamente necesario bajo ninguna circunstancia.
El médico debe considerar un aumento en el intervalo de tiempo entre dosis en pacientes mayores de 75 años de edad y/o pacientes con problemas hepáticos y/o renales.

Niños: Uso no recomendado.

 

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:

Conservar en un lugar fresco y seco en su envase original.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Temperatura de almacenamiento no mayor a 30 °C.

 

PRESENTACIÓN

Muestra médica: Caja con 2 comprimidos.
Farmacia: Caja x 10 comprimidos con inserto.
Dispensador x 100 comprimidos con inserto.

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