UNIDEXIN® PASTA ORAL

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Pasta Oral
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

Nombre Comercial: Unidexin® pasta oral veterinaria.
Nombre Genérico: Ivermectina + Prazicuantel

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FÓRMULA

Unidexin® pasta oral veterinaria

 Cada gramo de pasta contiene:

Ivermectina…………………………………………………..……………….6.00 mg
Prazicuantel…………………………………………………..……………150.00 mg

Vehículo c.s.p.

 

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA Y TERAPÉUTICA

Unidexin® pasta oral contiene dos antiparasitarios de amplio espectro la ivermectina que es un derivado del grupo de avermectinas y el prazicuantel un derivado de la prazinosoquinolona.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Unidexin® pasta oral está indicado para infestaciones por ectoparásitos y nemátodos intestinales: Se utiliza en los caballos frente al nemátodo que parásita al pulmón (Metastrongylidae), dípteros del género hipoderma, larvas de dípteros de la familia  Oestridae y Gasterophilidae, piojos, ácaros de la sarna corióptica y garrapatas.
 

 FARMACOCINÉTICA

Acción antiparasitaria:

La ivermectina es muy eficaz y muy potente en algunas de las etapas de desarrollo (como mínimo) de muchos nemátodos e insectos parásitos que afectan a animales y seres humanos. El fármaco inmoviliza a los organismos afectados al inducir parálisis tónica de sus músculos. Investigaciones recientes señalaron que la parálisis del nemátodo Caenorhabditis elegans de vida libre, quizás es mediada por potenciación, activación directa o ambos mecanismos de los canales de cloro “regulados” por glutatión y sensibles a la avermectina.Los canales mencionados y dos de sus subunidades clonadas, que se detectan sólo en invertebrados, han sido expresados y caracterizados en oocitos de Xenopus lavis. 

Existe correlación neta entre la activación y penetración de los canales de cloro sensibles a glutamato, por parte de avermectinas y milbemicina D, así como de la actividad nematicida y la afinidad por unión a membrana, en el sistema comentado.  Dichos canales tal vez constituyen uno de los sitios de acción de ivermectina en insectos y crustáceos. Las avermectinas se ligan ávidamente a los canales de cloro sensibles a GABA y a otros ligandos, en nemátodos como áscaris y en insectos, pero no se han precisado las consecuencias fisiológicas de tal fenómeno.  La falta de receptores de avermectina de alta afinidad en céstodos y tremátodos puede explicar por qué dichos helmintos no son sensibles al medicamento.Las avermectinas interactúan con los receptores de GABA en el cerebro de vertebrados (mamíferos), pero su afinidad por receptores de invertebrados es unas 100 veces mayor.En seres humanos infectados por Onchocerca volvulus, la ivermectina disminuye en forma rápida y notable el número de microfilarias en piel y tejidos oculares, acción que dura de seis a 12 meses.  El medicamento tiene poco efecto discernibles en parásito adultos, pero afecta a las larvas en desarrollo y bloquea la salida de microfilarias del útero de las vermes adultas.  la ivermectina, al disminuir el número de microfilaris en la piel, aminora la transmisión del vector Simulium. 

Las infecciones del ser humano causadas por nemátodos gastrointestinales (como estrongiloidiasis, ascariasis, tricuriasis y enterobiasis) disminuyen adecuadamente con ivermectina aunque el fármaco no es tan útil en el caso de la anquilostiomiasis. 

El prazicuantel exhibe elevada eficacia contra parásitos cestodos a una posología relativamente baja, pero carece de efecto contra los nematodos. A pequeñas concentraciones in vitro, el prazicuantel incrementa la movilidad de los gusanos.  A altas concentraciones in vitro, el prazicuantel incrementa la contracción (irreversible a muy altas concentraciones) de los gusanos de estrobilla (cadena de proglotidos).  El prazicuantel causa una vacualización irreversible con subsecuente desintegración del cestodo en sitios específicos del tegumento cestodal.

En cistosomas y trematodos, el prazicuantel mata al parásito, posiblemente por incremento del flujo del ion calcio en el gusano. Seguido de la vacuolización del tegumento y fagocitocis del parásito.

El prazicuantel ejerce sus efectos antiparasitarios en muchas formas, afectando tanto la motilidad como el funcionamiento apropiado de los órganos chupadores del cestodo. Los estudios in vivo han indicado que induce parálisis del parásito, por afectar la coordinación neuromuscular.  El compuesto también afecta el tegumento del parásito, lo que puede resultar en la pérdida excesiva de calcio y glucosa.  Su margen de seguridad en el huésped es amplio.
 

Absorción, destino y eliminación:

En seres humano se alcanzan valores máximos de ivermectina en plasma en término de cuatro horas de ingerida.  La vida media terminal de unas 27 h en adulto manifiesta más bien una eliminación sistémica pequeña (en promedio 1.2 L/H) y un volumen de distribución de unos 47 L.  El 93% de la ivermectina se liga a proteínas plasmáticas, no aparece medicamento alguno en forma original o conjugada en la orina del ser humano. 

En el cerebro se detectan valores extraordinariamente pequeños a pesar de que cabría esperar que el medicamento penetrara en la barrera hematoencefálica con base en su liposolubilidad.  No obstante, estudios recientes hechos en ratones transgénicos indican que la bomba de salida de glucoproteínas P en la barrera hematoencefálica evita la penetración de la ivermectina en SNC, la situación anterior y la poca afinidad del medicamento por receptores de dicho sistema tal vez expliquen os pocos efectos adversos que a ivermectina tiene en SNC y su relativa inocuidad en seres humanos. 

En animales la ivermectina se distribuye ampliamente, independientemente de la vía de administración, apareciendo los niveles más elevados en el hígado y las grasas.  El principal componente en todos los tejidos es el fármaco inalterado.  El noventa por ciento o más de la ivermectina administrada a animales se excreta en las heces en 5 ó 6 días.  La mayor parte del fármaco se excreta en las heces.  Unicamente del 0.5 al 2% se elimina en la orina.

Los parásitos cestodos enterrados en las criptas de Lieberkühn, rodeados de mucosidades y exudado inflamatorio, por lo general son bastante inaccesibles a los agentes antihelmínticos que ejercen antihelmínticos que ejercen su acción desde el lumen intestinal.  La entrega desde el torrente sanguíneo hasta los sitios de infección produce una acción más eficaz.  La resecreción hasta el intestino es rápida; algunos estudios han identificado el fármaco activo en el íleon a los 8 minutos después de la administración, cuando la mayor parte de la dosis administrada todavía permanecía en una porción muy superior del aparato digestivo. El prazicuantel es distribuido a través del cuerpo  y llega al sistema nervioso central cruzando la barrera hematoencefálica.  Es metabolizado en el hígado a metabolitos de actividad desconocida

 

CONTRAINDICACIONES

  • La ivermectina está contraindicada en cuadros que se acompañan de transgresión de la barrera hematoencefálica, como en la tripanosomiasis africana y meningitis, a causa de los efectos que tiene dicho medicamento en los receptores GABA  en el sistema nervioso central.  Se debe tener precaución al administrar ivermectina junto con otros compuestos que deprimen la actividad del SNC. 
  • No se ha aprobado el empleo de la ivermectina en niños menores de cinco años de edad.
  • No se debe utilizar en potros o crías menores de 6 meses.
     

  PERÍODO DE RETIRO

La ivermectina no tiene un efecto detectable sobre la gestación o la reproducción.

        
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Después del tratamiento con ivermectina para las infecciones por O. volvulus, los efectos adversos son: prurito e hinchazón leve, adoloramiento de ganglios linfáticos, que se observan en 5 a 35% de los enfermos y que duran unos cuantos días y que son aliviados con ácido acetilsalicílico y antihistamínicos.

Reacciones más intensas: Fiebre alta, taquicardia, hipotensión, postración, mareos, cefalea, mialgias, artralgias, diarrea y edema de cara y zonas periféricas, mismas que pueden disminuir con glucocorticoides.

Caballos. Después del tratamiento por infecciones graves por nemátodos, microfilarias, Onchocerca sp. del cuello se pueden producir reacciones de prurito e hinchazón. 

El tratamiento sintomático puede ser conveniente.

                   

  PRECAUSIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En ratas, ratones y conejos, son teratógenos los niveles cercanos a  aquellos que producen toxicidad en la madre.

  La dosis más pequeña teratógena de ivermectina en la mayoría de los animales de laboratorio sensibles (ratón) es de 400 mcg/Kg de peso corporal al día.

 

  SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO)

La ivermectina es tolerada adecuadamente por seres humanos no infectados y otros mamíferos.  En los animales, signos de toxicidad del SNC, incluye: letargia, ataxia, midriasis, temblores y muerte con dosis altísimas del fármaco.  En seres humanos, los efectos tóxicos del medicamento casi siempre son consecuencia de reacciones similares a las de Mazzotti a las microfilarias moribundas, la intensidad y naturaleza de dichas reacciones dependen del número de parásitos y de la duración y el tipo de filariasis. 

Tratamiento de la sobredosis: No existe antídoto conocido considerado como completamente eficaz.  Sin embargo, algunos estudios han demostrado que la picrotoxina, un antagonista del GABA, revierte el bloqueo del estímulo nervioso inducido por la ivermectina.  En estados menos agudos el tratamiento de apoyo da lugar a una recuperación completa.

 

DÓSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Dosis usual:

Caballos: 120 mg/ Kg de peso vivo de ivermectina y 5 mg de prazicuantel/Kg de peso vivo.

PRECAUCIONES
                      

  • No se debe contaminar la superficie o el fondo del agua, ya que la ivermectina y sus residuos excretados pueden afectar adversamente a los organismos acuáticos.
  • Las jeringas o los envases se deben desechar en un lugar aprobado para ello o por incineración.
  • No se debe permitir que los desagües de los establos viertan en los lagos, ríos o lagunas.   

 

PRESENTACIÓN

Caja con 1 jeringa de 20 gramos dosificadora por peso vivo (600 Kg.).

           

Referencias:

  1. Goodman, A., et al.  1996.  Las bases farmacológicas de la terapéutica.  9ª. Edición, Vol. II.  McGraw-Hill, México D.F.  1081 – 1083.
  2. USP DI.  1989.  Información de Medicamentos, Tomo II. Ediciones informatizadas, S.A, Madrid.  2222 – 2224 pp.
  3. Fuentes, V.  1992.  Farmacología y Terapéutica veterinarias.  McGraw Hill, México D.F.  230 – 231 pp.
  4. El Manual Merck de Veterinaria. 4ª. Edición.  Merck & Co. Barcelona. 1724  pp.

 

 

 

 

 

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