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Tabletas
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

 

 

 

 

 

 

NOMBRE COMERCIAL: Unilam 50 mg tabletas
NOMBRE GENERICO: Losartán potásico 50 mg tabletas.

 

FÓRMULA CUANTITATIVA

FORMULA CUANTITATIVA:

Cada tableta contiene:

Losartán potásico …………………………….50 mg

Excipientes c.s.p.

 

ACCIONES TERAPÉUTICAS

Antihipertensivo (tipo AT1), antagonista de los receptores de angiotensina II.

 

ACCIONES FARMACEÚTICAS

4. ACCIÓN FARMACOLÓGICA

El mecanismo fisiológico de losartán potásico se une a los receptores AT1 al igual que su metabolito ácido carboxílico farmacológicamente activo, bloqueando todas las acciones de importancia fisiológica de la angiotensina II, independientemente del origen o de la vía de síntesis de ésta, consecuentemente reduce el efecto sobre la presión.

 

  FARMACOCINÉTICA

El losartán muestra biodisponibilidad oral de alrededor de 33% y se absorbe con rapidez (concentraciones plasmáticas máximas en una hora). El losartán en sí constituye un potente antagonista competitivo de los receptores AT1; empero, tiene vida media breve (unas dos horas).

La eficacia de un régimen de dosificación de una vez al día se explica por el hecho de que alrededor de 14% de una dosis oral de losartán en seres humanos se convierte en un metabolito del ácido 5-carboxílico, denominado EXP-3174, antagonista no competitivo de los receptores AT1, 10 a 40 veces más potente que el losartán, y tiene vida media mucho más prolongada (seis a nueve horas) que dicho medicamento. Este último no debe considerarse como un profármaco porque el bloqueo del receptor AT1 después de una dosis de losartán, las concentraciones plasmáticas máximas medias de este último (a una hora) y de EXP-3174 (a tres horas) son de alrededor de 198 y 462 ng/mL, respectivamente. Alrededor de 4% y 7% de una dosis de losartán aparece sin cambios en orina y como EXP-3174. La dosis de losartán debe reducirse en pacientes con deterioro hepático. Ni este último ni el EXP-3174 cruzan de manera importante la barrera hematoencefálica.

Losartán potásico es metabolizado por las enzimas del citocromo P450. Parte de él se convierte en un metabolito ácido carboxílico activo que es el responsable de antagonizar a los receptores de angiotensina II. La vida media terminal de losartán es de 6 horas y de su metabolito de 3 - 5 horas.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Losartán potásico es indicado para la hipertensión. Es utilizado sólo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Además desempeña un gran papel en los pacientes que presentan tos

con los antihipertensivos de tipo IECA.

 

CONTRAINDICACIONES

Losartán potásico está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a losartán, en embarazo (por su categoría C en el primer trimestre y categoría D en el segundo y tercer trimestre) y lactancia. No se ha determinado seguridad y eficacia en niños.

 

PRECAUCIONES

En pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, los tratados con dosis altas de diuréticos), ya que pueden presentar síntomas de hipotensión. Se debe corregir la hipovolemia antes de administrar Losartán potásico o utilizar una dosificación inicial menor. Considerar una dosificación menor en pacientes con antecedentes de deterioro hepático, pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un riñón único.

Embarazo: Puede causar daños o incluso la muerte del feto, si se administra durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. Si la paciente se embaraza, se debe suspender la administración de Losartán potásico lo más pronto posible.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Al contrario de los inhibidores de la ECA, el losartán no causa tos y no se ha relacionado conedema angioneurótico. La experiencia clínica insuficiente impide obtener información detallada

acerca de las reacciones adversas a los antagonistas de los receptores AT1.  Losartán puede causar hipotensión en personas con cifras plasmáticas de renina aumentadas, ehiperpotasemia en sujetos con nefropatía o en quienes toman fármacos ahorradores de potasio. Posee potencial fetopático y debe suspenderse antes del segundo trimestre del embarazo.

En resumen, la mayoría de las reacciones adversas son leves. Incluyen disnea y hipotensión. La hipotensión ocurre particularmente en pacientes tratados con altas dosis de diuréticos. Además se puede presentar insomnio, congestión nasal, sinusitis. Se ha informado molestias gastrointestinales, cefalalgia y aturdimiento.

 

DÓSIS Y ADMINISTRACIÓN

La dosificación inicial y de mantenimiento usual es de 50 mg una vez al día.

El efecto antihipertensivo máximo se alcanza tres a seis semanas después de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes pueden obtener un beneficio adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al día. No es necesario hacer ningún ajuste inicial de la dosificación en pacientes de edad avanzada o con deterioro renal, incluyendo los que están en diálisis. En pacientes mayores de 75 años, administrar 25 mg, una vez al día.

 

  SOBREDOSIFICACIÓN

Las manifestaciones más probables de la sobredosificación serían hipotensión y taquicardia.

Podría ocurrir bradicardia por estimulación parasimpática. Si ocurre hipotensión sintomática, se debe establecer tratamiento de sostén.

 

PRESENTACIÓN

Farmacia: Caja de 14 tabletas.

Muestra Médica: Caja de 2 tabletas.

Hospitalaria: Caja de 100 y 1000 tabletas
 

 

REFERENCIAS

1. Martindale Guía completa de consulta farmacoterapéutica. 1ª. Edición en español. 2003. pág. 1216.

2. Goodman y Gilman. Las Bases farmacológicas de la terapéutica. Novena edición. Tomo I. Editorial McGraw Hill interamericana. Págs. 790, 805 - 806, 890.

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