Presentacion Clamicil 400-57

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

FORMA FARMACÉUTICA:
Polvo para suspensión oral

COMPOSICIÓN CUALICUANTITATIVA:
Clamicil® 400 – 57 mg / 5 mL BID polvo para suspensión oral
Cada 5 mL de suspensión reconstituida contiene:
Amoxicilina trihidrato (Eq. a Amoxicilina base) ………………………………. 400 mg
Clavulanato de potasio (Eq. a Acido clavulánico) …………………………….. 57 mg
Excipientes c.s.p.

DESCRIPCIÓN

NOMBRE COMERCIAL:
Clamicil® 400 – 57 mg / 5 mL BID polvo para suspensión oral

NOMBRE GENÉRICO:
Amoxicilina / Ácido clavulánico.

CODIGO ATC:
J01CR02

ESTRUCTURA

NOMBRE QUIMICO: Acido (2S, 5R, 6R)-6-[R-(-)-2amino-2-(p-hidroxifenil)acetamido]-3,3-dimetil-7- oxo-4tia-1-azabiciclo[3.2.0]heptano-2-carboxilico trihidrato.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

a. Mecanismo de acción:

Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. La acción depende de la habilidad de las penicilinas de buscar y unirse a las proteínas de unión de penicilina (PBPs) localizada en el interior de la membrana de la pared celular bacteriana. Las PBPs (que incluyen transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) son enzimas que están involucradas en las etapas terminales de ensamblaje de la pared celular bacteriana y en la reorganización de la pared celular durante el crecimiento y división. La Amoxicilina se une e inactiva las PBPs, teniendo como resultado la debilitación de la pared celular y la lisis.

El clavulanato de potasio (inhibición de betalactamasas) actúa uniéndose irreversiblemente a la enzima beta-lactamasa, previniendo la hidrólisis del anillo beta-lactámico de la amoxicilina. Los inhibidores de beta-lactamasa actúan en el reconocimiento de los residuos de serina en el sitio activo de la enzima beta-lactamasa. La estructura del inhibidor es descubierta y un complejo covalente enzima-acil es formado con el residuo de serina. Esto evita que la enzima beta- lactamasa hidrolice la amoxicilina y la liberación de la enzima-lactamasa.

b. Farmacocinética:

Absorción: La amoxicilina y el clavulanato son bien absorbidos después de una administración oral y son estables en la presencia del ácido gástrico. Esta combinación puede administrarse independientemente de las comidas, sin embargo, la absorción del clavulanato es mayor cuando se toma con alimentos que en un estado de ayuno. La biodisponibilidad de la amoxicilina y ácido clavulánico es aproximadamente 90% y 75% respectivamente.

Distribución: La amoxicilina y el inhibidor de beta-lactamasa son extensamente distribuidos en la mayoría de los tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo el fluido peritoneal, orina (alta concentración), líquido pleural, líquido del oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmón, tejidos reproductivos femeninos y bilis. La distribución en el fluido cerebroespinal es baja en individuos con meninges no inflamadas, como es en la penetración purulenta de las secreciones bronquiales.

Eliminación: Aproximadamente del 50% al 70% de la amoxicilina y aproximadamente del 25% al 40% del ácido clavulánico se excretan sin cambios en la orina entre las 6 primeras horas después de la admiración.

DATOS CLÍNICOS

a. INDICACIONES TERAPEUTICAS:

La amoxicilina es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de actividad bactericida contra muchos microorganismos gram-positivos y gram-negativos. La amoxicilina es, sin embargo, susceptible a la degradación por β-lactamasas, y por lo tanto, el espectro de actividad no incluye organismos que producen estas enzimas. El ácido clavulánico es una β-lactama, estructuralmente relacionada con las penicilinas, que posee la capacidad de inactivar una amplia gama de enzimas β-lactamasa, que se encuentra en microorganismos resistentes a penicilinas y cefalosporinas. En particular, tiene una buena actividad contra las lactamasas mediadas por plásmidos frecuentemente responsables de la resistencia a fármacos. La formulación de amoxicilina y ácido clavulánico protege la amoxicilina de la degradación por las enzimas β-lactamasa y extiende eficazmente el espectro de antibióticos de la amoxicilina para incluir muchas bacterias normalmente resistentes a la amoxicilina y otros antibióticos β-lactámicos.

Está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por cepas sensibles de los organismos que se enumeran a continuación:

  • Infecciones del tracto respiratorio inferior: causado por cepas productoras de β-lactamasa de influenzae y M. catarrhalis.
  • Otitis media: causado por cepas productoras de β-lactamasa de influenzae y M. catarrhalis.
  • Sinusitis: causado por cepas productoras de β-lactamasa de influenzae y M. catarrhalis.
  • Infecciones en la piel: causado por cepas productoras de β-lactamasa de aureus, E. coli y Klebsiella spp.
  • Infecciones del tracto urinario: causado por cepas productoras de β-lactamasa de Coli,

Klebsiella spp y Enterobacter spp.

b. POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION:

Dosis pediátrica usual

Dosis se basa en el componente amoxicilina.

Neonatos e infantes hasta 12 semanas de edad: 15mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas.

Infantes de 3 meses de edad y mayores y niños de hasta 40 kg de peso corporal, en otitis media y aguda, neumonía, sinusitis y otras infecciones severas: 22.5mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas.

Para infecciones menos severas: 12.5mg de amoxicilina por kg de peso corporal cada 12 horas.

c. CONTRAINDICACIONES:

Está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a cualquier penicilina. También está contraindicado en pacientes con antecedentes de ictericia colestásica, disfunción hepática asociada con amoxicilina/ ácido clavulánico.

d. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES DE EMPLEO:

Posee la característica baja toxicidad del grupo de antibióticos penicilina, la evaluación periódica de las funciones del sistema orgánico, incluyendo la función renal, hepática y hematopoyética, es aconsejable durante la terapia prolongada.

Los antibióticos de clase ampicilina no deben administrarse a pacientes con mononucleosis.

La posibilidad de sobreinfecciones con patógenos micóticos o bacterianos debe tenerse en cuenta durante la terapia. Si ocurren sobreinfecciones (que generalmente involucran a Pseudomonas o Candida), el medicamento debe suspenderse y / o debe instituirse la terapia apropiada. Este medicamento no debe utilizarse para tratar S. pneumoniae resistente a penicilina.

Cada dosis debe tomarse con una comida o refrigerio para reducir la posibilidad de malestar gastrointestinal. Muchos antibióticos pueden causar diarrea. Si la diarrea es grave o dura más de 2 o 3 días, llame a su médico. A los pacientes se les debe decir que, aunque es común sentirse mejor al principio de la terapia, la medicación debe tomarse exactamente como se indica. Saltarse las dosis o no completar todo el tratamiento puede: disminuir la efectividad del tratamiento inmediato, y aumentar la probabilidad de que las bacterias desarrollen resistencia y no sean tratables con este medicamento.

Este medicamento contiene aspartamo, que es una fuente de fenilalanina. Podría ser perjudicial para pacientes con fenilcetonuria.

INSTRUCCIONES DE USO: Sin destapar el frasco, inviértalo y agítelo para despegar el polvo seco adherido en el fondo del mismo. Agregar agua hervida fría hasta la señal que indica la  flecha de la etiqueta del frasco y agitarlo fuertemente hasta que todo el polvo se disperse en el agua. Después de agitar, el nivel del líquido queda por debajo de la señal, completar  exactamente el volumen con agua hervida fría hasta la señal indicada por la fecha y agitar nuevamente para homogenizar la suspensión. La suspensión preparada se conserva hasta 14 días en refrigeración, tiempo suficiente para administrarlo, después de este tiempo, cualquier sobrante deberá ser descartado.

NOTA: La suspensión debe agitarse bien antes de administrarse.

e. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS:

El probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. El uso concomitante con amoxicilina/ácido clavulánico puede dar como resultado un aumento y una prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina. La coadministración de probenecid no puede recomendarse. La administración concurrente de alopurinol y ampicilina aumenta sustancialmente la incidencia de erupciones en pacientes que reciben ambos fármacos en comparación con los pacientes que reciben ampicilina solo. No se sabe si esta potenciación de las erupciones por ampicilina se debe al alopurinol o la hiperuricemia presente en estos pacientes. No hay datos con amoxicilina/ácido clavulánico y alopurinol administrados simultáneamente. Al igual que otros antibióticos de amplio espectro, amoxicilina/ácido clavulánico puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales.

f. EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: Categoría B en el embarazo, a dosis orales de hasta 1200 mg / kg / día, equivalentes a 7.200 y 4.080 mg / m2 / día, respectivamente (4.9 y 2.8 veces la dosis oral humana máxima basada en el área de superficie corporal), no reveló evidencia de daño al feto. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no siempre son predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe usarse durante el embarazo solo si es claramente necesario.

Lactancia: los antibióticos de clase ampicilina se excretan en la leche; por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administre a una mujer lactante.

g. REACCIONES ADVERSAS:

Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómitos, indigestión, gastritis, estomatitis, glositis, lengua negra “peluda”, candidiasis mucocutánea, enterocolitis y colitis hemorrágica / pseudomembranosa. El inicio de los síntomas de la colitis pseudomembranosa puede ocurrir durante o después del tratamiento con antibióticos.

Reacciones de hipersensibilidad: Erupciones cutáneas, prurito, urticaria, angioedema, reacciones similares a la enfermedad del suero (urticaria o erupción cutánea acompañada de artritis, artralgia, mialgia y, con frecuencia, fiebre), eritema multiforme (en raras ocasiones síndrome de Stevens-Johnson), pustulosis exantemática generalizada aguda, La vasculitis por hipersensibilidad y un caso ocasional de dermatitis exfoliativa (incluida la necrólisis epidérmica tóxica) se han notificado. Estas reacciones pueden controlarse con antihistamínicos y, si es necesario, con corticosteroides sistémicos. Siempre que se produzcan tales reacciones, el medicamento debe suspenderse, a menos que la opinión del médico dicte lo contrario. Las reacciones graves y ocasionales de hipersensibilidad fatal (anafilácticas) pueden ocurrir con la penicilina oral.

Hígado: Se ha observado un aumento moderado de AST (SGOT) y / o ALT (SGPT) en pacientes tratados con antibióticos de clase ampicilina. La disfunción hepática, que incluye hepatitis e ictericia colestásica, produjo aumentos en las transaminasas séricas (AST y / o ALT), bilirrubina sérica y / o fosfatasa alcalina, con poca frecuencia. En mayor frecuencia en ancianos, en hombres o en pacientes en tratamiento prolongado.

Renal: raramente de nefritis intersticial, hematuria y cristaluria(ver sobredosis).

Sistema Nervioso Central: raramente agitación, ansiedad, cambios de comportamiento, confusión, convulsiones, mareos, insomnio e hiperactividad reversible.

Varios: raramente de la decoloración de los dientes (coloración marrón, amarilla o gris).

h. SOBREDOSIFICACION:

Principalmente síntomas gastrointestinales que incluyen dolor estomacal y abdominal, vómitos y diarrea. Erupción, hiperactividad o somnolencia también se han observado en un pequeño número de pacientes.

En caso de sobredosis, suspenda el tratamiento, trate los síntomas. Si la sobredosis es muy reciente, se puede realizar un intento de emesis u otro medio para extraer el medicamento del estómago. Después de la sobredosis de amoxicilina puede generar Nefritis intersticial que produce insuficiencia renal oligúrica. Cristaluria, que en algunos casos conduce a insuficiencia renal, después de la sobredosis de amoxicilina en pacientes adultos y pediátricos. En caso de sobredosis, debe mantenerse una ingesta adecuada de líquidos y diuresis para reducir el riesgo de cristalización de la amoxicilina.

Los niveles sanguíneos elevados del medicamento pueden ocurrir más fácilmente en pacientes con función renal alterada debido a la disminución del aclaramiento renal tanto de la amoxicilina como del clavulanato. Tanto la amoxicilina como el clavulanato se eliminan de la circulación por hemodiálisis.

DATOS FARMACÉUTICOS

a. PERIODO DE VALIDEZ:
2 años

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACION: El polvo para suspensión debe almacenarse en un lugar fresco y seco a temperatura no mayor de 30ºC. La suspensión preparada se conserva durante 14 días en refrigeración (entre 2-8 °C), tiempo suficiente para administrarlo, después de este tiempo, cualquier sobrante deberá ser descartado.

b. NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE:

Muestra médica:
Caja con frasco de vidrio ámbar de 20 mL
caja con frasco de vidrio Ámbar de 70ml con cucharita dosificadora.

Farmacia:
Caja con frasco de vidrio ámbar de 70 mL con cucharadita dosificadora.

Nota: no todas las presentaciones se comercializan en todos los países en donde se  encuentra registrado.

FECHA DE REVISIÓN

Marzo – 2018

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS