Presentacion Carbum Hypack

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

FORMA FARMACÉUTICA:
Tabletas y Capsulas

Cada tableta recubierta de Carbum® contiene:
Esomeprazol magnésico trihidrato eq. a esomeprazol…………20 mg

Cada cápsula de Amicil® contiene:
Amoxicilina trihidrato eq. a amoxicilina…………………………………..500 mg

Cada tableta recubierta de Fenalex® contiene:
Levofloxacina hemihidrato eq. a levofloxacina…………………….500 mg

DESCRIPCIÓN

NOMBRE COMERCIAL:
Carbum® Hypack

NOMBRE GENÉRICO:
Esomeprazol-Amoxicilina-Levofloxacina

INDICACIONES

La administración concomitante de esomeprazol, amoxicilina y levofloxacina, es utilizada para el tratamiento de infección por Helicobacter pylori en úlcera péptica asociada a Helicobacter pylori y para reducir el riesgo de su recurrencia.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

Esomeprazol no debe ser utilizado cuando exista función hepática disminuida. No debe utilizarse de forma concomitante con nelfinavir. Amoxicilina: no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas. Levofloxacina: está contraindicada en déficit de glucosa–6–fosfato deshidrogenasa. En pacientes con bradicardia, diabetes mellitus, hipokalemia o problemas con la función  renal. En pacientes epilépticos, o con alteraciones del sistema nervioso central o con antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la administración de fluoroquinolonas. En niños, adolescentes y durante el embarazo y lactancia.  

FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA

Mecanismo de acción

El esomeprazol  es un inhibidor de la bomba de protones y un agente antiulceroso. Inhibe la producción del ácido clorhídrico gástrico. La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro con acción bactericida que actúa por medio de la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. La levofloxacina es una fluoroquinolona, con acción bactericida al inhibir la DNA girasa bacteriana.

La supresión del ácido gástrico por el esomeprazol, mejora los efectos antibacterianos de la amoxicilina y la levofloxacina para erradicar el Helicobacter pylori.

Farmacocinética

El esomeprazol se absorbe 64-90%, alcanzando su concentración plasmática máxima en 1-2 horas, unido en un 97% a las proteínas plasmáticas, metabolizado en el hígado y con una vida media de eliminación de 1-2.5 horas, 80% de los metabolitos por vía renal y el resto por las heces. La amoxicilina se absorbe 75-90%, alcanzando su concentración plasmática máxima en 1-2 horas, unido en un 20% a las proteínas plasmáticas, no sufre metabolización y con una vida media de eliminación de 1 hora, por vía renal. La levofloxacina se absorbe casi completamente, alcanzando su concentración plasmática máxima en menos de 1 hora, unido en un 30-40% a las proteínas plasmáticas, metabolizado en parte en el hígado y con una vida media de eliminación de 6-8 horas, por vía renal mayormente sin modificar.

ADVERTENCIAS Y PRECAUSIONES

Si se sospecha úlcera gástrica, antes de iniciar el tratamiento deberá descartarse la posibilidad de algún proceso neoplásico, ya que la administración del medicamento puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad. Durante la terapia deberá tenerse en mente las superinfecciones con patógenos bacterianos y micóticos. Si esto ocurre el medicamento deberá  ser descontinuado y/o una terapia apropiada instituida. Estos medicamentos pueden distribuirse en la leche materna por lo que debe considerarse el riesgo beneficio de su uso durante la lactancia.

Levofloxacina debe utilizarse con precaución en pacientes con epilepsia o con antecedentes de trastornos del sistema nervioso central, puede causar cambios degenerativos en las articulaciones que soportan peso, se recomienda  no utilizarlo en niños, adolescentes, mujeres embarazadas o madres lactantes. Ingerir suficientes líquidos durante el tratamiento para evitar excesiva alcalinidad de la orina a causa del riesgo de cristaluria.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Puede producir reacciones alérgicas, gastrointestinales y hepáticas Se pueden disminuir los efectos secundarios gastrointestinales, ingiriendo el medicamento con las comidas. En tratamientos prolongados puede ocasionar trastornos del sistema hematológico. Estas reacciones son generalmente reversibles con la suspensión de la terapia y se ha creído son fenómenos de hipersensibilidad. Puede ocasionar cefalea, vértigo y agitación y otros trastornos del sistema nerviosos central. Se han dado casos de fotosensibilidad.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No hay estudios controlados efectuados en humanos de los componentes del producto. Su uso durante el embarazo debe ser únicamente si los beneficios superan el potencial riesgo para el feto.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO

El esomeprazol puede producir visión borrosa, sequedad bucal, ruboración, dolor de cabeza, taquicardia y náusea. En una sobredosis aguda de amoxicilina y levofloxacina y si la ingestión es reciente, el estómago debe ser vaciado. El tratamiento es de soporte y asintomático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Esomeprazol:

Debido a que el esomeprazol inhibe la secreción ácida gástrica, tiene el efecto potencial de afectar la biodisponibilidad de cualquier medicamento cuya absorción dependa del pH. Puede interactuar con medicamentos como diazepam, fenitoína, warfarina y cisaprida. Sin embargo, en base a información reciente, estas interacciones no se consideran relevantes clínicamente. Puede interferir con la absorción de ketoconazol, sales de hiero  y digoxina. Se ha demostrado que la administración de esomeprazol no se encuentra asociada con disminuciones en el efecto terapéutico del tratamiento con clopidogrel.

Amoxicilina:

Con alopurinol puede predisponer a la aparición  de erupciones cutáneas. Con probenecid, se disminuye la secreción tubular renal de las penicilinas, con el incremento y prolongación de la concentración sérica y prolongación de la vida media de eliminación. Con cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas o tetraciclinas, debido a que estos son bacteriostáticos, pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas, su uso concurrente  debe ser evitado salvo excepciones. Con anticonceptivos interfieren en la circulación enterohepática de los estrógenos.

Levofloxacina:

La Levofloxacina y otras fluoroquinonas inhiben el metabolismo hepático de otros fármacos y pueden interferir en el aclaramiento de algunos, como la teofilina. Los cationes, como aluminio, magnesio, sucralfato o hierro, reducen su absorción. Con fenbufén, naproxeno y cloroquina puede incrementar la incidencia de los efectos adversos de estas sobre el sistema nervioso central. Con anticoagulantes aumento de los efectos anticoagulantes orales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía de Administración: Oral

Dosis en adultos

Tomar 2 tabletas recubiertas de Carbum® (Esomeprazol) 40 mg, una vez al día.

Tomar 2 cápsulas de Amicil® (Amoxicilina) 500 mg, dos veces al día.

Tomar 1 tableta recubierta de Fenalex® (Levofloxacina) 500 mg, una vez al día.

La duración del tratamiento es por 10 días y se recomienda concluirlo completamente para evitar la aparición de resistencia del Helicobacter pylori y la reducción de su efectividad.  

PRESENTACIÓN

Caja con:

2 blisters de 10 tabletas recubiertas de Carbum® (Esomeprazol) de 20 mg.

4 blisters de 10 cápsulas de Amicil® (Amoxicilina) de 500 mg.

1 blister de 10 tabletas recubiertas de Fenalex® (Levofloxacina) de 500 mg.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS

  1. Drug Information for the Health Care Professional. 27th Edition. 2007. pp. 1283-1286.
  2. The Complete Drug Reference. 35Th Edition. 2007. pp. 1559.
  3. Scout, L. et al. 2002. Esomeprazole: A review of its use in the management of acid-related disorders. Adis International Limited. Auckland, New Zeland.
  4. Siller-Matula, J., et al. 2008. Effects of pantoprazole and esomeprazole on platelet inhibition by clopidogrel. Department of Clinical Pharmacology, Medical University of Vienna, Vienna, Austria.
  5. FDA News. Esomeprazole magnesium approved for children. 28 de Febrero de 2008. http://www.fda.gov.
  6. FDA Safety Information. Proton Pump Inhibitors (PPI): Class Labeling Change. 25 de Mayo de 2010. http://www.fda.gov.
  7. Goodman & Gilman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. ed. 1990. México: Interamericana. Pp. 1048.
  8. American Hospital Formulary Service. Drug Information. 2001. S.A. Pp 759-762.