Presentacion Efectine D

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

FORMA FARMACÉUTICA:
Jarabe

COMPOSICIÓN CUALICUANTITATIVA:
Cada 5 mL contienen:
Loratadina ………………………………………………………. 5.0 mg
Fenilefrina HCl………………………………….……………..5.0 mg
Vehículo c.s.p.

DESCRIPCIÓN

NOMBRE COMERCIAL:
efectine® D jarabe

NOMBRE GENÉRICO:
Loratadina + Fenilefrina HCl

CATEGORÍA FARMACÉUTICA:
Antihistamínico/Descongestinante

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

efectine® D jarabe combina la acción antihistamínica de la loratadina y la acción descongestiva del clorhidrato de fenilefrina.  Está indicado para el alivio de los síntomas de rinitis alérgica (estornudos, rinorrea, prurito de nariz, ojos y garganta y congestión nasal), rinitis vasomotora y para los síntomas del resfriado común y congestión de las vías aéreas superiores.

ESTRUCTURA Y NOMBRE QUÍMICO

Loratadina
Nombre Químico: ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene) -1-piperidinecarboxylate

Fenilefrina Clorhidrato
Nombre Químico: (R)-(-)-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol hydrochloride.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

efectine® D jarabe contiene en su fórmula Loratadina y Fenilefrina. La Loratadina es un antihistamínico de larga acción, con poca penetración en el sistema nervioso central, solo posee una débil afinidad por los receptores alfa adrenérgicos y colinérgicos. La droga se absorbe rápidamente a nivel digestivo con una concentración plasmática relacionada en forma directa con la dosis administrada. La descarboetoxiloratadina (DCL) es el metabolito farmacológicamente activo principal de la droga. La rápida absorción de loratadina y la rápida formación de DCL están en coincidencia con el rápido comienzo de acción del fármaco. La vida media de eliminación de loratadina y descarboetoxiloratadina es de 12 y 28 horas respectivamente.

La loratadina por estudios de cromatografía en orina demostraron solo pequeñas fracciones del fármaco en orina, siendo la mayor parte hidroxi-DCL. El tiempo de eliminación se incrementa en sujetos con hepatopatía alcohólica. El tiempo de eliminación en ancianos es significativamente superior que en la población de menor edad.

La Fenilefrina es un agonista alfa-1-adrenérgico selectivo, a lo que se debe su efecto simpaticomimético, siendo en este caso un vasoconstrictor de acción directa. Se cree que el efecto alfa adrenérgico se produce por inhibición de la producción de adenosin-3,5-monofosfato cíclico ya que inhibe la actividad de la enzima adenilciclasa. Al actuar en los receptores alfa adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio produce vasoconstricción, lo que tiene un efecto descongestivo gradual y constante, facilitando la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias superiores.

La Fenilefrina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, produciendo descongestión nasal en 30 minutos, la que persiste por 8 horas. Su biodisponibilidad es de un 38%. Es metabolizada por la conjugación con el sulfato y el ácido glucurónico y por aminación oxidativa al ácido m-hidroximandélico (MHMA) y al m-hidroxifenilglicol (MHPG). Cerca del 80% de una dosis oral se excreta en la orina en 24 horas, principalmente como la conjugación de sulfato de fenilefrina y MHPG, cerca de un 30% se excreta como MHMA sin conjugar.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a uno o a todos los componentes de la fórmula.

También esta contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su administración y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad de arterias coronarias e hipertiroidismo.

Contraindicado en el embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Este medicamento contiene Propilenglicol. Puede producir síntomas parecidos a los del alcohol, por lo que puede disminuir la capacidad para conducir o manejar maquinaria.

Este medicamento contiene sorbitol. Si su médico le ha indicado que padece de una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.

Puede producir un ligero efecto laxante porque contiene 0.4 g de Sorbitol por cucharadita.

Valor calórico: 2.6 kcal/g de sorbitol.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructuosa no deben tomar este

medicamento.

No se ha establecido la seguridad del uso de efectine® D jarabe en niños menores de 2 años, y durante el embarazo. Se excreta en la leche materna; por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactantes, ya que las aminas simpaticomiméticas suponen un riesgo mayor para el bebé lactante, especialmente en recién nacidos y prematuros.

REACCIONES ADVERSAS

La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente con loratadina incluyen: fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, nausea, gastritis, erupción cutánea.

Los efectos nocivos más importantes son los que afectan el sistema cardiovascular. Las palpitaciones, taquicardia y las arritmias resultan principalmente del estímulo de receptores beta cardiacos, habiendo también un aumento en la contractilidad y pudiendo dar lugar a una angina, puede haber también bradicardia releja. En forma inversa con hipotensión, vértigos y desmayos, debido a la vasodilatación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS y DE OTROS GENEROS

El uso simultáneo de fenilefrina e inhibidores de la MAO (monoamino oxidasa) pueden prolongar e intensificar los efectos estimulantes cardíacos y vasopresores de ésta; combinada con digitálicos, aumenta el riesgo de arritmias cardíacas; con bloqueadores beta-adrenérgicos, aumenta el riesgo de hipertensión; con nitratos, reduce el efecto antianginoso de éstos; y con otros simpaticomiméticos, aumenta la estimulación sobre el sistema nervioso central.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Debe suspenderse la administración de agentes antihistamínicos aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas cutáneas, ya que estos fármacos impiden o disminuyen las reacciones que de otro modo serían positivos a los indicadores de reactividad dérmica.

SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTO)

Manifestaciones de sobredosis con Efectine® D jarabe

Se puede presentar respiración rápida, aumento de la presión arterial, latidos cardíacos irregulares, sensación de falta de aire o respiración difícil, latidos cardíacos rápidos o lentos, nerviosismo, inquietud, excitación no habitual, alucinaciones y convulsiones.

Tratamiento de la sobredosis

No hay antídoto específico para tratar la sobredosis con la asociación de antihistamínicos y descongestionantes. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte, considerando la conveniencia de aplicar lo siguiente:

Inducción del vómito (se recomienda usar jarabe de ipecacuana). Para que sea efectivo, debe provocarse dentro de las 4 horas posteriores a la ingestión, además, se debe considerar el peligro de aspiración, especialmente en lactantes y niños.

Lavado gástrico (con una solución de cloruro sódico isotónica, o solución al 0.45%) cuando el paciente ha sido incapaz de vomitar en un período de tres horas posteriores a la ingesta.

Catárticos salinos (como la leche de magnesia).

Vasopresores para tratar la hipotensión; no obstante, no debe utilizarse epinefrina, ya que puede disminuir aún más la presión arterial.

Oxígeno y fluidos intravenosos.

Usar drogas estimulantes (analépticos) con precaución, ya que pueden producir convulsiones.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Vía oral.

Niños menores de 2 años: la seguridad del uso de la loratadina aún no ha sido bien establecida.

No debe administrarse en niños menores de 2 años.

Niños de 2-6 años (menos de 30 Kg): ½ cucharadita (2.5 mL) cada 12    horas.

Niños de 6-12 años (más de 30 Kg): 1 cucharadita (5 mL) cada 12 horas.

Adultos y mayores de 12 años: 1 cucharadita (5 mL) cada 12 horas.

USO ADECUADO DEL MEDICAMENTO

Tomarlo con alimentos, agua o leche para minimizar la irritación gástrica. Si se omite una dosis tomarla lo antes posible, y no tomarla si falta poco tiempo para la próxima dosis, evitando así una sobredosificación.

PRESENTACIÓN

Muestra medica:
Caja con 1 frasco de 20mL + dosificador + inserto.

Farmacia:
Caja con 1 frasco de 60 y 120 mL + dosificador + inserto.

Hospital:
Caja con 96 frascos de 120mL + dosificador.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

  • USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Thomsom Microdex. 23rd 2003. Pig. 323-330 y 341
  • Catálogo de Especialidades Farmacéuticas. Departamento Técnico del Consejo General de Colegios Oficiales Farmacéuticos. Colección 2001, Madrid, España.  Pág. 2054-2055.
  • Manual de Prescripción Médica Pediátrica. Carol K. Taketomo PharmD, et al 15ª. Edición México  Editorial Intersistemas, México D.F. Pág. 511-513.
  • The Extra Pharmacopoeia. 31ª Edition, 1996. Pág. 1585, 446 – 447.

Revisión diciembre 2017