Presentaciones Suviar

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Suviar® (Montelukast) 4 mg Tabletas Masticables

Cada Tableta Masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast …………………………………..4.00 mg
Excipientes c.s.p

Suviar® (Montelukast) 5 mg Tabletas Masticables
Cada Tableta Masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast……………………………………5.00 mg
Excipientes c.s.p

Suviar® (Montelukast) 10 mg Tabletas Recubiertas
Cada Tableta Recubierta contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast ………………………………..10.00 mg
Excipientes c.s.p

DESCRIPCIÓN

(MONTELUKAST)

4 mg Tabletas Masticables
5 mg Tabletas Masticables
10 mg Tabletas Recubiertas

NOMBRE COMERCIAL:

Suviar® (Montelukast) 4 mg Tabletas Masticables
Suviar® (Montelukast) 5 mg Tabletas Masticables
Suviar® (Montelukast) 10 mg Tabletas Recubiertas

NOMBRE GENÉRICO:

Montelukast

CÓDIGO ATC: R03DC03

ESTRUCTURA

NOMBRE QUÍMICO: [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-chloro-2quinolinyl) ethenyl]phenyl]-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl) phenyl]propyl]thio]methyl]cyclopropaneacetic acid, monosodium salt.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

a. PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

Mecanismo de acción

Los leucotrienos cisteinílicos (LTC4, LTD4, LTE4) son potentes eicosanoides inflamatorios liberados por diversas células, incluidos los mastocitos y los eosinófilos. Estos importantes mediadores proasmáticos se unen a los receptores de los leucotrienos cisteinílicos (CysLT). El receptor CysLT tipo 1 (CysLT1) se encuentra en las vías respiratorias humanas (incluyendo las células del músculo liso de las vías respiratorias y los macrófagos de las vías respiratorias) producen diversos efectos sobre ellas, incluidos broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos, y en otras células proinflamatorias (incluyendo eosinófilos y ciertas células madre mieloides). Se ha relacionado a los CysLTs con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por los leucotrienos incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, permeabilidad vascular y acumulación de eosinófilos. En la rinitis alérgica, los CysLTs se liberan de la mucosa nasal después de la exposición a los alérgenos durante las reacciones de la fase temprana y tardía y se asocian con los síntomas de la rinitis alérgica. Se ha demostrado que la exposición intranasal con CysLTs aumenta la resistencia nasal de las vías respiratorias y los síntomas de la obstrucción nasal Montelukast es un compuesto activo por vía oral que se une con una gran afinidad y selectividad al receptor CysLT1.

Efectos farmacodinámicos: Se observó broncodilatación dentro de las 2 horas siguientes a la administración oral. El tratamiento con montelukast inhibió la broncoconstricción de la fase temprana y la tardía debida al contacto con antígenos. El tratamiento con montelukast redujo significativamente los eosinófilos en las vías aéreas

b. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

Absorción:

Montelukast se absorbe de forma rápida tras su administración oral. Con el comprimido recubierto de 10 mg, la concentración plasmática máxima media (Cmax) se obtiene en 3 horas (Tmax) tras la administración a adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 64%. La biodisponibilidad oral y la Cmax no se ven afectadas por una comida estándar.

Con el comprimido masticable de 5 mg, la Cmax se alcanza a las 2 horas de la administración a adultos en ayunas. La biodisponibilidad oral media es del 73% y disminuye al 63 % con una comida estándar.

Después de la administración del comprimido masticable de 4 mg a pacientes pediátricos de entre 2 y 5 años de edad en ayunas, la Cmax se alcanza a las 2 horas después de la administración. La Cmax media es 66% mayor que en adultos que reciben un comprimido de 10 mg, mientras que la Cmin es menor.

Distribución:

Montelukast se une en más de un 99% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado de equilibrio de montelukast es en promedio de 8-11 litros.

Metabolismo o Biotransformación:

Montelukast se metaboliza ampliamente. En estudios con dosis terapéuticas, las concentraciones plasmáticas de los metabolitos de montelukast son indetectables en estado equilibrio en adultos y niños.

Citocromo P450 2C8 es la enzima más importante en el metabolismo de montelukast. Además, 3A4 y 2C9 pueden tener una contribución menor, a pesar de que itraconazol, un inhibidor de CYP 3A4 demostró que no cambia las variables farmacocinéticas de montelukast en individuos sanos que recibieron 10 mg diarios de montelukast. Sobre la base de resultados in vitro en microsomas hepáticos humanos, las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast no inhiben los citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 o 2D6. La aportación de los metabolitos al efecto terapéutico de montelukast es mínima.

Eliminación:

El aclaramiento plasmático promedio de Montelukast es de 45 ml/min en adultos sanos, montelukast y sus metabolitos se excretan casi exclusivamente por vía biliar. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática leve a moderada. No es de esperar que sea necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Características en los pacientes:

No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o con insuficiencia hepática leve a moderada. No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Dado que montelukast y sus metabolitos se eliminan por la vía biliar, no es de esperar que sea necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No hay datos sobre la farmacocinética de montelukast en pacientes con insuficiencia hepática grave (puntuación de Child-Pugh > 9).

Con dosis elevadas de montelukast (20 y 60 veces la dosis recomendada en adultos), se observó una disminución de la concentración plasmática de teofilina. Este efecto no se observó a la dosis recomendada de 10 mg una vez al día.

DATOS CLÍNICOS

a. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Montelukast está indicado en el tratamiento del asma como terapia adicional en los pacientes con asma persistente de leve a moderada, no controlados adecuadamente con corticosteroides inhalados y en quienes los ß-agonistas de acción corta “a demanda” no permiten un control clínico adecuado del asma. En aquellos pacientes asmáticos en los que Montelukast está indicado para el asma, Montelukast también puede proporcionar alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional.

También puede ser una opción de tratamiento alternativo a los corticosteroides inhalados a dosis bajas para pacientes con asma persistente leve, que no tienen un historial reciente de ataques de asma graves que hayan requerido el uso de corticosteroides orales y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar los corticosteroides inhalados.

Montelukast también está indicado en la profilaxis del asma cuando el componente principal sea la broncoconstricción inducida por el ejercicio.

b. POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:

Montelukast 4 mg: Este medicamento se debe administrar a niños bajo la supervisión de un adulto. La dosis recomendada para pacientes pediátricos de entre 2 y 5 años de edad es de un comprimido masticable de 4 mg diario, que se tomará por la noche.

Montelukast 5 mg: La dosis recomendada para pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años de edad es de un comprimido masticable de 5 mg diario, que se tomará por la noche.

Montelukast 10 mg: La dosis para adultos a partir de 15 años de edad con asma, o con asma y rinitis alérgica estacional concomitante, es de un comprimido de 10 mg al día, que se tomará por la noche.

Si se toma junto con alimentos, debe tomarse 1 hora antes o 2 horas después de la comida. No es necesario ajustar la dosis en este grupo de edad.

Recomendaciones generales:

El efecto terapéutico sobre los parámetros de control del asma se produce en un día, puede ser tomado con o sin alimentos.

Debe indicarse a los pacientes que continúen tomando el medicamento, aunque su asma esté controlada, así como durante los períodos de empeoramiento del asma.

No es necesario ajustar la dosis en ancianos o en pacientes con insuficiencia renal o con insuficiencia hepática leve o moderada. No existen datos en pacientes con insuficiencia hepática grave. La dosis es la misma para hombres y mujeres.

Montelukast 10 mg Tabletas Recubiertas no deben ser usadas concomitantemente con otros medicamentos que contengan el mismo principio activo.

Montelukast como una opción de tratamiento alternativo a los corticosteroides inhalados a dosis bajas en asma persistente leve: No se recomienda montelukast en monoterapia en pacientes con asma persistente moderada. El uso de montelukast como una opción de tratamiento alternativo a dosis bajas de corticosteroides inhalados en niños con asma persistente leve sólo debe considerarse en pacientes que no hayan tenido antecedentes recientes de ataques de asma graves que requirieran utilizar corticosteroides orales, y que hayan demostrado que no son capaces de utilizar corticosteroides inhalados. El asma persistente leve se define como síntomas de asma más de una vez a la semana, pero menos de una vez al día, síntomas nocturnos más de dos veces al mes, pero menos de una vez a la semana, función pulmonar normal entre episodios. Si durante el seguimiento no se alcanza un control del asma satisfactorio (por lo general en un mes), deberá valorarse la necesidad de un tratamiento antiinflamatorio diferente o adicional basado en el sistema escalonado del tratamiento del asma. Los pacientes deben ser evaluados periódicamente para el control de su asma.

Montelukast como profilaxis del asma en pacientes de entre 2 y 5 años de edad cuando el componente principal es la broncoconstricción inducida por el ejercicio: En pacientes de entre 2 y 5 años de edad, la broncoconstricción inducida por el ejercicio puede ser la manifestación principal de asma persistente que requiere tratamiento con corticosteroides inhalados. Se debe evaluar a los pacientes después de 2 a 4 semanas de tratamiento con montelukast. Si no se consigue una respuesta satisfactoria, se debe considerar un tratamiento adicional o diferente.

Tratamiento con Montelukast en relación con otros tratamientos para el asma: Cuando el tratamiento con Montelukast se utilice como terapéutica adicional a los corticosteroides inhalados, no deben sustituirse repentinamente los corticosteroides inhalados por Montelukast.

Población pediátrica:  No administre Montelukast 5 mg comprimidos masticables a niños menores de 6 años.

No administre Montelukast 4 mg comprimidos masticables a niños menores de 2 años, la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años no se ha establecido.

No administre Montelukast 10 mg comprimidos a niños menores de 15 años. La seguridad y eficacia de Montelukast 10 mg en niños menores de 15 años no se ha establecido.

c. CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

d. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO:

Debe indicarse a los pacientes que no utilicen nunca montelukast oral para tratar las crisis agudas de asma y que mantengan disponible su medicación de rescate apropiada habitual. Si se presenta una crisis aguda, se deberá usar un beta-agonista inhalado de acción corta. Los pacientes deben pedir consejo médico lo antes posible si precisan más inhalaciones de las habituales de un beta-agonista de acción corta.

No deben sustituirse de forma brusca los corticosteroides inhalados u orales por montelukast. No existen datos que demuestren que se puedan reducir los corticosteroides orales cuando se administra montelukast de forma conjunta.

En raras ocasiones, los pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos, incluyendo montelukast pueden presentar eosinofilia sistémica, que algunas veces presenta síntomas clínicos de vasculitis, consistentes con el Síndrome de Churg-Strauss, que es una condición que es frecuentemente tratada con corticosteroides sistémicos. Estos casos generalmente, pero no siempre, se han asociado con la reducción o el abandono del tratamiento con corticosteroides orales. No puede ni excluirse ni establecerse la posibilidad de que los antagonistas de los receptores de leucotrienos puedan asociarse a la aparición del Síndrome de Churg-Strauss. Los médicos deben estar atentos por si sus pacientes presentan eosinofilia, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardíacas, y/o neuropatía. Los pacientes que desarrollen estos síntomas deben ser examinados de nuevo y se deben evaluar sus regímenes de tratamiento.

El tratamiento con montelukast no altera el hecho que los pacientes asmáticos sensibles a la aspirina eviten tomar aspirina y otros antiinflamatorios no esteroideos.

Pueden presentar los siguientes eventos neuropsiquiátricos: agitación, agresividad, ansiedad, alteraciones del sueño y alucinaciones, depresión, insomnio, irritabilidad, inquietud, pensamientos y conductas suicidas (incluido el suicidio) y el temblor, los pacientes deben hablar con su proveedor de atención médica si se producen estos eventos.

ADVERTENCIA SOBRE EXCIPIENTES:

Este medicamento contiene Croscarmelosa sódica, por lo que puede ser una fuente de sodio, debe tenerse en cuenta en los pacientes con una dieta baja en sodio.

Montelukast 4 y 5 mg Tabletas Masticables contienen manitol. Puede producir un efecto laxante leve. Contienen aspartamo que es una fuente de fenilalanina. Podría ser perjudicial para pacientes con fenilcetonuria. Contiene colorante rojo No. 40 por lo que puede producir reacciones alérgicas. Puede provocar asma, especialmente en pacientes alérgicos al ácido acetilsalicílico.

Montelukast 10 mg Tabletas recubiertas contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. Tener en cuenta en el tratamiento de los pacientes con diabetes mellitus.

e. INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS:

Montelukast puede administrarse junto con otros tratamientos utilizados sistemáticamente en la profilaxis y el tratamiento crónico del asma. La dosis clínica recomendada de montelukast no produjo efectos clínicamente relevantes sobre la farmacocinética de los siguientes fármacos: teofilina, prednisona, prednisolona, anticonceptivos orales (etinil estradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina y warfarina.

El área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) de montelukast disminuyó aproximadamente en un 40% en pacientes que recibían simultáneamente fenobarbital. Puesto que montelukast se metaboliza por CYP 3A4, 2C8 y 2C9, debe tenerse cuidado, sobre todo en niños, cuando se administre de forma conjunta con inductores de CYP 3A4, 2C8 y 2C9, tales como fenitoína, fenobarbital y rifampicina.

Montelukast no inhibe CYP2C8 in vivo. Por tanto, no se prevé que montelukast altere notablemente el metabolismo de fármacos metabolizados por esta enzima (p. ej. paclitaxel, rosiglitazona y repaglinida).

No es necesario ajustar la dosis habitual de montelukast tras la administración con gemfibrozilo u otros inhibidores potentes de CYP 2C8, pero el médico debe ser consciente de la posibilidad de un aumento de las reacciones adversas. No se esperan interacciones farmacológicas clínicamente importantes con inhibidores menos potentes de CYP 2C8 (por ej. trimetoprim). La administración conjunta de montelukast con itraconazol, un inhibidor potente del CYP 3A4, no produjo un aumento significativo en la exposición sistémica de montelukast.

f. EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo: No indican efectos perjudiciales con respecto a los efectos sobre el embarazo o el desarrollo embriofetal en animales. Montelukast puede usarse durante el embarazo sólo si se considera claramente necesario.

Lactancia: Montelukast se excreta en la leche de ratas. Se desconoce si montelukast es excretado en la lecha materna. Montelukast puede usarse durante la lactancia sólo si se considera claramente necesario.

g. EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y MANEJAR MAQUINARIA:

La influencia de Montelukast sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, los individuos han notificado casos de somnolencia o mareo.

h .REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones adversas frecuentes

Clasificación por sistemas Pacientes adultos y adolescentes de 15 años de

edad y mayores

Pacientes pediátricos de entre 6 y 14 años de edad Pacientes pediátricos de entre 2 y 5 años de edad
Trastornos del sistema nervioso Cefalea Cefalea
Trastornos

gastrointestinales

Dolor abdominal Dolor abdominal
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Sed

 

Tabla de reacciones adversas:

Sistema de clasificación de órganos Categoría de frecuencia Reacciones adversas
Infecciones intestinales Muy frecuentes infección respiratoria alta†
Trastornos de la sangre y del sistema linfático Raras mayor posibilidad de hemorragia
Trastornos del sistema inmunológico Poco frecuentes reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia
Muy raras infiltración eosinofílica hepática
Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes anomalías del sueño incluyendo pesadillas, insomnio, sonambulismo, ansiedad, agitación incluyendo comportamiento agresivo u hostilidad, depresión, hiperactividad psicomotora (incluyendo irritabilidad, inquietud, temblor §)
Raras alteración de la atención, alteración de la memoria
Muy raras alucinaciones, desorientación, pensamiento y comportamiento suicida (ideas de suicidio)
Trastornos del sistema nervioso Poco frecuentes

 

mareo, somnolencia, parestesia/hipoestesia, convulsiones
Trastorno cardiaco Raras palpitaciones
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Poco frecuentes epistaxis
Muy raras epistaxis
Muy raras Síndrome de Churg-Strauss (CSS)
Muy raras eosinofilia pulmonar
Trastornos gastrointestinales Frecuentes diarrea‡, náuseas‡, vómitos‡
Poco frecuentes sequedad de boca, dispepsia
Trastornos hepatobiliares

 

Frecuentes niveles elevados de transaminasas séricas (ALT, AST)
Muy raras hepatitis (incluyendo hepatitis colestásica, hepatocelular y lesión hepática de patrón mixto).
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

 

Frecuentes erupción‡
Poco frecuentes hematomas, urticaria, prurito
Raras angioedema
Muy raras eritema nodoso, eritema multiforme
Trastornos musculoesqueléticos y

del tejido conjuntivo

Poco frecuentes artralgia, mialgia, incluyendo calambres

musculares

Trastornos generales y

alteraciones en el lugar de administración

Frecuentes pirexia‡
Poco frecuentes astenia/fatiga, malestar general, edema
*Categoría de frecuencia: Muy frecuentes (=1/10), Frecuentes (=1/100 a <1/10), Poco frecuentes (=1/1.000 a <1/100), Raras (=1/10.000 a <1/1.000), Muy raras (<1/10.000).

†Esta reacción adversa, descrita como Muy frecuente en los pacientes que recibieron montelukast, fue descrita también como Muy frecuente en los pacientes que recibieron placebo en ensayos clínicos.

‡Esta reacción adversa, descrita como Frecuente en los pacientes que recibieron montelukast, fue descrita también como Frecuente en los pacientes que recibieron placebo en ensayos clínicos

§ Categoría de frecuencia: Rara

 

Reacciones adversas clínicamente significativas: la trombocitopenia puede ocurrir (signos y síntomas iniciales son: tendencias de sangrado incluyendo púrpura, epistaxis y hemorragia gingival). Si se observan estos síntomas, se debe interrumpir la administración de montelukast y tomar las medidas adecuadas.

 i. SOBREDOSIFICACIÓN:

No se dispone de información específica sobre el tratamiento de la sobredosis de montelukast. Las experiencias adversas que se producen con más frecuencia fueron consistentes con el perfil de seguridad de montelukast e incluyeron dolor abdominal, somnolencia, sed, cefalea, vómitos e hiperactividad psicomotora.

Se desconoce si montelukast se puede eliminar mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis.

DATOS FARMACÉUTICOS

a. INCOMPATIBILIDADES:

no aplicable.

b. PERIODO DE VALIDEZ:

SUVIAR ® (Montelukast) 4 y 5 tabletas masticables: 3 años

SUVIAR ® (Montelukast) 10 mg tabletas recubiertas: 2 años

 c. PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN:

almacenar a temperatura no mayor de 30°C.

d. NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE:

 SUVIAR® (Montelukast) 4 mg TABLETAS MASTICABLES

Farmacia:                        caja con 15, 30 y 45 tabletas masticables.

Muestra médica:             caja con 3 tabletas masticables.

Hospital:                          caja con 1000 tabletas masticables.

SUVIAR® (Montelukast) 5 mg TABLETAS MASTICABLES

Farmacia:                        caja con 15, 30 y 45 tabletas masticables.

Muestra médica:             caja con 3 tabletas masticables.

Hospital:                          caja con 1000 tabletas masticables.

 SUVIAR® (Montelukast) 10 mg TABLETAS RECUBIERTAS     

Farmacia:                        caja con 15, 30 y 45 tabletas masticables.

Muestra médica:             caja con 3 tabletas masticables.

Hospital:                          caja con 1000 tabletas masticables

FECHA DE REVISIÓN

Febrero – 19

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS