INTRAFER® F-800 CAPSULAS

FORMA FARMACEUTICA:
Cápsulas

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
Cada cápsula contiene:
Hierro aminoquelado equivalente a hierro elemental……………… 30.00 mg
Ácido Fólico……………………………………………………………………………………….. 800.00 mcg
Vitamina B12 Cianocobalamina……………………………………………………….. 8.00 mcg
Excipientes c.s.p.

NOMBRE COMERCIAL:
Intrafer® F-800 Cápsulas

NOMBRE GENÉRICO:
Hierro aminoquelado + Ácido Fólico + Cianocobalamina (Vit. B12)

CÓDIGO ATC:
B03AE01

CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA:
Hematínico.

Intrafer® F-800 contiene una combinación de hierro, ácido fólico y vitamina B12 en cantidades terapéuticas. El hierro aminoquelado, es un novedoso compuesto que comparado con el sulfato ferroso y otras sales inorgánicas es menos tóxico, se absorbe mejor, los alimentos no interfieren en su absorción y no ocasiona efectos adversos gastrointestinales.

El hierro constituye un elemento esencial para la vida e interviene en los procesos de respiración, sobre todo en el transporte de oxígeno en la hemoglobina y mioglobina y en las oxidaciones celulares en enzimas tisulares. La deficiencia de hierro produce anemia microcítica hipocrómica. En estos casos la administración de hierro produce buenos resultados, primero se presenta un aumento del porcentaje de reticulocitos; luego se produce aumento de la hemoglobina y del número de eritrocitos, así como del volumen relativo de los glóbulos rojos centrifugados (hematócrito). Se normalizan también el valor globular y los valores hematócritos que estaban disminuidos, produciéndose así una rápida mejoría sintomática y la desaparición de la palidez, inapetencia, disnea, palpitaciones, glositis y disfagia, cuando existían.

El ácido fólico es un miembro del grupo de la vitamina B, necesario en varios procesos metabólicos. Su deficiencia produce anemia megaloblástica, en donde su administración produce una remisión del cuadro hematológico, con una respuesta reticulocitaria, aumento de los eritrocitos, de la hemoglobina y desaparición de la hiperplasia megaloblástica de la médula ósea.

La cianocobalamina (vitamina B12) interviene en la biosíntesis del material genético (ácidos nucleicos) para el núcleo celular y también en la formación de glóbulos rojos, complementa la acción del ácido fólico. Es esencial para el funcionamiento normal de todas las células del organismo, incluyendo las neuronas y otras células nerviosas, así como los tejidos que producen los glóbulos rojos.

La absorción de hierro aumenta cuando los depósitos de hierro están vacíos o cuando aumenta la producción de glóbulos rojos, inversamente, los depósitos de hierro llenos disminuyen su absorción. Los compuestos de hierro se absorben, a través de las células de la mucosa, en el duodeno y yeyuno (especialmente en el primero), mientras que el íleon y el colon lo absorben poco. Ahora bien, el hierro en forma de sales orgánicas o inorgánicas generalmente se absorbe en forma escasa y se han hecho varios intentos de utilizar sales orgánicas como transportadores metálicos, pero con poco éxito. Solamente el enlace en forma de quelatos a aminoácidos ha proporcionado la posibilidad de absorber y utilizar el hierro y otros metales con más éxito. Los patrones de quelantes utilizados son aminoácidos y péptidos obtenidos de proteínas derivados de plantas. Estos compuestos aminoquelados protegen al compuesto metálico de las reacciones químicas, mostrando buena solubilidad y absorbilidad, además de estabilidad, tanto en el pH ácido del jugo gástrico como en el pH alcalino del jugo intestinal.

En estudios realizados se ha mostrado que la velocidad de absorción de los quelatos es considerablemente más favorable. Se ha encontrado que la velocidad de absorción del hierro aminoquelado es 3.8 veces mayor que la del sulfato ferroso, y 3.6 veces mayor que la del óxido de hierro, provocando efectos secundarios menos intensos. Otro resultado espectacular obtenido es que los depósitos de hierro se recuperan en períodos de 4 a 6 semanas cuando existe anemia. Una vez absorbido, el hierro pasa a la sangre aumentado su concentración en el plasma sanguíneo, luego pasa a la médula ósea para formar hemoglobina y a otros órganos, especialmente hígado y bazo, donde se almacena.

El hierro es retenido tenazmente, la mayor parte del absorbido se acumula como reserva o se utiliza para formar hemoglobina y el organismo tiene muy poca capacidad de excretarlo. La mayoría de lo excretado es a través de las heces, y en pequeñas cantidades por la bilis y por descamación del epitelio intestinal; en la orina apenas se elimina 0.5 mg diarios y alrededor de 1 mg a través de la menstruación en la mujer adulta.

El ácido fólico se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, es metabolizado por el hígado, y es excretado por la orina. El ácido fólico se absorbe perfectamente cuando se administra por vía bucal. Su absorción se altera en las diarreas y sobre todo en los síndromes de malabsorción, en donde son necesarias dosis elevadas. Una vez absorbido, el ácido fólico pasa a la sangre, y su nivel en el suero se eleva normalizándose en el caso de anemia megaloblástica. Pasa a la leche materna, pudiendo ser activo en el niño que lacta. La excreción principal se efectúa por el riñón en forma de ácido fólico y sus metabolitos activos; dicha excreción corresponde al 5-90% de la dosis administrada (promedio 50%, según la misma); a mayor dosis, mayor excreción y según el grado de carencia existente. La excreción se efectúa prácticamente en 24 horas.

La vitamina B12 (cianocobalamina) se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, es metabolizado por el hígado y es excretado por la bilis. La cianocobalamina, en presencia de ácido gástrico y proteasas pancreáticas es liberada de su unión con una proteína salival, y es fijada de inmediato al factor intrínseco (una glucoproteína). La cianocobalamina-factor intrínseco llega al íleon donde reacciona con un receptor específico de las células mucosas y es transportado a la circulación. Una vez absorbida la cianocobalamina se fija a transcobalamina, una -globulina plasmática, para ser transportada a los tejidos. En el plasma también se encuentran otras transcobalaminas (I y II). La transcobalamina II abandona rápidamente el plasma y se distribuye con preferencia en las células del parénquima hepático. El hígado constituye un órgano de almacenamiento para otros tejidos. En el adulto normal, hasta el 90% de las reservas de vitamina B12, (alrededor de 1 a 10 mg) se encuentran en el hígado. Esta vitamina se almacena como coenzima activa, con un índice de renovación de 0.5 a 8 g/día, menos de 0.25 g de la vitamina utilizada se excreta por la orina. Diariamente se excretan unos 3 g de cobalaminas en la bilis, de los cuales del 50-60 % son análogos de cobalaminas que no serán absorbidos.

El hierro aminoquelado es un componente esencial en la formación de hemoglobina. El ácido fólico es necesario para la producción normal de glóbulos rojos y para la síntesis de nucleoproteínas, contribuyendo a mantener las funciones del tracto gastrointestinal. La vitamina B12 complementa la acción del ácido fólico.

Intrafer® F-800 está indicado para prevención y tratamiento de anemia ferropriva con deficiencia concomitante de ácido fólico en adultos. También está indicado en el embarazo para la prevención y tratamiento de deficiencia de hierro y para aportar una dosis de mantenimiento de ácido fólico y vitamina B12.

Intrafer F-800 está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes. No debe utilizarse en pacientes con anemia perniciosa.  Administrar con sumo cuidado o no emplearse junto con hierro parenteral, en úlcera duodenal, carcinoma del estómago o en colitis ulcerosa.

Aunque el hierro aminoquelado es tres veces menos tóxico que el sulfato ferroso, es importante mantener los preparados de hierro fuera del alcance de los niños. Evitar sobredosis por peligro de intoxicación aguda de hierro. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en pacientes alcohólicos, con hepatitis, asma, enfermedad cardiovascular, artritis reumatoide, enfermedad renal aguda infecciosa, estados inflamatorios del tracto gastrointestinal, pancreatitis y úlcera péptica.

Se recomienda tomar precauciones en pacientes que reciben transfusiones de sangre repetidas, ya que puede ocurrir una sobrecarga de hierro.

Generalmente, la terapia con hierro provoca náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea, heces oscuras. Sin embargo, estudios en los cuales se ha utilizado el hierro aminoquelado como agente terapéutico, han demostrado que la presencia de estos trastornos es prácticamente nula, excepto heces obscuras.

Hierro aminoquelado: Los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad administrada, pueden interaccionar con el hierro: Ácido acetohidroxámico, alcohol, antiácidos o suplementos de calcio, cimetidina, deferoxamina y otros agentes quelantes, dimercaprol, etidronato, fluoroquinolonas, pancreatina o pancrelipasa, penicilamina, tetraciclinas, suplementos de zinc.

Ácido fólico: Los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad administrada, pueden interaccionar con el ácido fólico, de manera que se deberá incrementar la dosis de ácido fólico: Analgésicos (uso a largo plazo), carbamazepina, estrógenos, anticonceptivos orales, fenobarbital, primidona, antiácidos conteniendo aluminio o magnesio, colestiramina, sulfonamidas y zinc.

La necesidad de ácido fólico aumenta en pacientes que se les administran corticosteroides, analgésicos, anticonvulsivos del grupo hidantoina y/o estrógenos, por largo plazo.

Metotrexato, pirimetamina, triamtereno, trimetoprima y sulfamida son antagonistas del folato, inhiben la absorción de ácido fólico, por lo cual se debe administrar leucovorina cálcica en lugar de ácido fólico.

Vitamina B12: Los siguientes medicamentos, dependiendo de la cantidad administrada, pueden interaccionar con la vitamina B12, de manera que se deberá incrementar la dosis de vitamina B12: Aminosalicilatos o colchicina, colchicina en combinación con aminoglicósidos, neomicina y potasio. El cloranfenicol antagoniza con la vitamina B12, y el ácido ascórbico la destruye.

Los primeros signos de toxicidad aguda de hierro son diarrea, que a veces contiene sangre; fiebre, náuseas severas. Calambres o dolor de estómago agudo, vómitos severos, la sobredosis de hierro puede ser mortal, especialmente en niños pequeños. Otros transtornos por sobredosis es la hipotension taquicardia, acidosis e hiperglucemia y depresión del SNC que varia desde letargia hasta coma. El tratamiento inmediato es esencial. El ácido fólico y la vitamina B12 rara vez producen toxicidad en personas con función renal normal.

El tratamiento por intoxicación aguda consiste en la administración de eméticos, lavado gástrico, administración de drogas antidiarréicas y principalmente, administración de deferoxamina por sonda gástrica y por vía intravenosa. Si existe shock se efectuará transfusión sanguínea y administración de líquidos y electrolitos.

Vía de administración: oral Dosis:

USO TERAPEUTICO:

Niños mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula al día, durante 6 a 8 semanas.

Mujeres Embarazadas: con anemia ferropriva 1 cápsula cada día principiando a partir del segundo trimestre de embarazo. Hasta el final del embarazo.

USO PROFILACTICO:

1 ó 2 cápsulas por semana.

Mujeres embarazadas: 1 cápsula en días alternos a partir del 2do trimestre del embarazo hasta su final.

Muestra Médica:
Caja x 4 cápsulas

Farmacia:
Caja x 30 cápsulas.

Hospitalario:
Caja x 100 cápsulas

1. Reynold,     Editor.    Martindale.    The    Extra    Pharmacopeia.    28    ed.    The Pharmaceutical Press. London, 1982. 872-874 pp.
2. Goodman &        Bases   Farmacológicas    de    la    Terapéutica.    8    ed. Interamericana. México, 1990. 1244-1250, 1255-1266 pp.
3. Litter, M. Farmacología. Experimental y Clínica. 7 ed. El Ateneo. Argentina, 1988. 1308-1318
4. Guia    Completa    de    Consulta     Fármaco-Terapéutica.    Primera Edición.2003. pp. 1568
5. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Volumen I. Edición no. 23. 2003. Thomson. Pp. 1376, 1603,